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申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所

摘要：本发明属于制药技术领域，涉及一类Z‑3‑丁烯基苯酞5位或7位衍生物及其制备方法、用途和药物组合物。具体公开了一类Z‑3‑丁烯基苯酞5位或7位衍生物及其制备方法以及该类化合物在制备治疗神经细胞损伤相关疾病药物中的应用。本发明的化合物具有通式Ⅰ所示的结构，其制备方法包括以下步骤：1合成戊酰肼；2合成酰腙类化合物；3合成戊酰基苯甲酸类化合物；3合成丁烯基苯酞类化合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的神经保护作用。

主权项：1.通式I所表示的化合物及其药学上可接受的盐： 其特征在于，当R2表示氢时，R1表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基或者ORa，其中苯基或萘基上的取代基可以是单取代也可以是多取代，取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、亚甲二氧基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3或C1-5烷氧基；Ra表示取代或未取代直链或支链的C1-10烷基、-CORa1，其中取代基选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、-SH、-NO2、取代或非取代的3-7元环烷基、取代或非取代的3-7元杂环烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芳杂基，其中取代基可选自-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、亚甲二氧基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3或C1-5烷氧基；Ra1可选自取代或未取代直链或支链的C1-10烷基，其中取代基选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、-SH、-NO2、取代或非取代的3-7元环烷基、取代或非取代的3-7元杂环烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芳杂基，其中取代基可选自-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、亚甲二氧基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3或C1-5烷氧基；当R1表示氢时，R2表示取代或未取代的苯基、ORb，其中苯基上的取代基可以是单取代也可以是多取代，取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、亚甲二氧基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3或C1-5烷氧基；Rb表示取代或未取代直链或支链的C1-10烷基、-CORb1，其中取代基选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、-SH、-NO2、取代或非取代的3-7元环烷基、取代或非取代的3-7元杂环烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芳杂基，其中取代基可选自-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、亚甲二氧基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3或C1-5烷氧基；Rb1可选自取代或未取代直链或支链的C1-10烷基，其中取代基选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、-SH、-NO2、取代或非取代的3-7元环烷基、取代或非取代的3-7元杂环烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芳杂基，其中取代基可选自-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、亚甲二氧基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3或C1-5烷氧基。

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权利要求：

百度查询： 中国医学科学院药物研究所 (Z)-3-丁烯基苯酞5位或7位衍生物及其制备方法、用途和药物组合物