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申请/专利权人：皮姆维制药公司

摘要：目前公开的化合物包含丙炔基取代的吲哚，其中一个或多个氢基被氘原子取代，其中所述化合物结合突变p53蛋白并增加所述突变p53蛋白的野生型p53活性。

主权项：1.一种包含分子群的组合物，其中所述分子群具有至少1μg的质量，其中所述分子群中的至少10％的分子各自独立地包含氘原子，其中每个分子是式I的化合物： 其中：-R1选自芳基、杂芳基和杂环基，其各自独立地是未被取代的或被选自以下的一个、两个或三个取代基取代：羟基、氢硫基、卤素、氨基、硝基、亚硝基、氰基、叠氮基、亚砜基团、砜基团、磺酰胺基团、羧基、羧醛基团、亚胺基团、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、芳基、芳基氧基、芳烷基、芳基烷氧基、杂环基、酰基、酰基氧基、氨基甲酸酯基团、酰胺基团、脲基、环氧基和酯基团；-R2选自氢基、-COR21、-COOR21、-CONR21R22、-OR21、-SR21、-NR21R22、-NR21COR22、-OCOR21、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其各自独立地是未被取代的或被选自以下的一个、两个或三个取代基取代：羟基、氢硫基、卤素、氨基、硝基、亚硝基、氰基、叠氮基、亚砜基团、砜基团、磺酰胺基团、羧基、羧醛基团、亚胺基团、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、芳基、芳基氧基、芳烷基、芳基烷氧基、杂环基、酰基、酰基氧基、氨基甲酸酯基团、酰胺基团、脲基、环氧基和酯基团；-R3是H；-R4是被选自以下的一个、两个或三个取代基取代的杂环基：卤素基团、羟基、氢硫基、卤素、氨基、硝基、亚硝基、氰基、叠氮基、亚砜基团、砜基团、磺酰胺基团、羧基、羧醛基团、亚胺基团、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、芳基、芳基氧基、芳烷基、芳基烷氧基、杂环基、酰基、酰基氧基、氨基甲酸酯基团、酰胺基团、脲基、环氧基和酯基团；并且-每个R21和R22独立地是氢基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其各自独立地是未被取代的或被选自以下的一个、两个或三个取代基取代：卤素基团、羟基、氢硫基、卤素、氨基、硝基、亚硝基、氰基、叠氮基、亚砜基团、砜基团、磺酰胺基团、羧基、羧醛基团、亚胺基团、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、芳基、芳基氧基、芳烷基、芳基烷氧基、杂环基、酰基、酰基氧基、氨基甲酸酯基团、酰胺基团、脲基、环氧基和酯基团；或其药学上可接受的盐，其中所述化合物任选地被至少一个氘取代。

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百度查询： 皮姆维制药公司 用于恢复突变p53功能的氘代化合物