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喜树碱衍生物、其制备方法及用途、抗体药物偶联物及其应用 

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申请/专利权人:泰诚思(上海)生物医药有限公司

摘要:本发明涉及喜树碱衍生物、其制备方法及用途、抗体药物偶联物及其应用。喜树碱衍生物,其特征在于,其结构如通式Ⅰ所示化合物、其互变异构、立体异构体、多晶型物、氮氧化物和同位素标记物。本发明中的喜树碱衍生物、抗体药物偶联物,具有良好的体外细胞杀伤活性,和较佳的抗肿瘤效果。

主权项:1.喜树碱衍生物,其特征在于,其结构如通式Ⅰ所示化合物: 其中:R1和R2各自独立的选自氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基或环烷基;A选自氢、氨基、W选自环烷基,Y选自-C=O-、-S=O2-、-CHCF3-、-C=CH2-、-P=OR10-、-C=NR11-或-C=ONH-;n=0-4的整数;Z选自氢或-OH;A中的R3选自氢或烷基;A中的R4和R5相同或不同,且分别独立的选自氢、三氟甲基、烷基、环烷基、环烷基取代的烷基、杂环基、芳基或杂芳基;B选自氢、羟基、羟基取代的烷基、烷酰氧基取代的烷基、糖基取代的烷基、巯基取代的烷基、氨基取代的烷基、羧基取代的烷基、酯基取代的烷基、炔基、烯基、氰基或氰基取代的烷基;R6和R7相同或不同,且分别独立的选自氢、氟或烷基;R8和R9相同或不同,且分别独立的选自氢、氟或烷基;R10和R11相同或不同,且分别独立的选自饱和或不饱和的烷基或芳基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 泰诚思(上海)生物医药有限公司 喜树碱衍生物、其制备方法及用途、抗体药物偶联物及其应用

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