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DC-Rhoin衍生物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

摘要:本发明属于药物化学技术领域,具体涉及DC‑Rhoin衍生物,该衍生物以DC‑Rhoin作为母体,通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到,共合成22个DC‑Rhoin衍生物,这些衍生物大部分加入了含氮基团,含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近,有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行,提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力,增强抑制剂的活性。实验结果表明,这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性,以及有效的抗迁移能力。

主权项:1.DC-Rhoin衍生物,其特征在于,为式I所示化合物,或式I所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐: 其中,R1为H时,R2为下述基团中的一种: R1为1-甲基-1H-吡唑-4-基时,R2为下述基团中的一种:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院) DC-Rhoin衍生物及其制备方法和应用

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