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申请/专利权人：光明智慧生物科学公司

摘要：本公开涉及式I化合物，其具有5‑HT2A受体激动活性和低的5‑HT2B受体激动活性或视为无5‑HT2B受体激动活性。至少在某些情况下，这类化合物对5‑HT2A受体的选择性超过对5‑HT2C受体的选择性。如本文所考虑的，苯乙胺可用于治疗神经精神性、神经退行性、神经性炎症和疼痛障碍包括抑郁、药物例如烟草、阿片类药和可卡因成瘾、酗酒、创伤后应激障碍PTSD和神经性疼痛综合症包括丛集性头痛和化疗引起的周围神经病变。

主权项：1.式I的化学化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐： 其中：R1：i如果R2和R3独立地选自H、CH3或卤素，R1选自由H、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、环丙基、环丁基、环丙甲基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基、OH、C1-C4烷氧基、取代的C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、取代的C1-C4烷硫基和卤素组成的组；或iiR1与R2一起形成烷二基、烯二基、杂烷二基或杂烯二基部分；或iiiR1与b一起形成烷二基、烯二基或杂烷二基部分；R2：i如果R1和R3独立地选自H、CH3或卤素，R2选自由H、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、环丙基、环丁基、环丙甲基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基、OH、C1-C4烷氧基、取代的C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、取代的C1-C4烷硫基和卤素组成的组；或iiR2与R1一起形成烷二基、烯二基、杂烷二基或杂烯二基部分；R3：i如果R1和R2独立地选自H、CH3或卤素，R3选自由H、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、环丙基、环丁基、环丙甲基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基、OH、C1-C4烷氧基、取代的C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、取代的C1-C4烷硫基和卤素组成的组；或iiR3与Z一起形成烷二基、烯二基、杂烷二基或杂烯二基部分；其中：R4、R5、R6、R7和R8中的一个选自由R9、OR9、SR9、SOR9、SO2R9、NR9COR9、NR9COOR9、NR9CONHR9、NR9CONC1-C6烷基R9、NR9SO2R9、CH2OR9、CH2SR9、CH2SOR9、CH2SO2R9、CH2NR9COR9、CH2NR9COOR9、CH2NR9CONHR9、CH2NR9CONC1-C6烷基R9、CH2NR9SO2R9、CH＝NOR9、CC1-C6烷基＝NOR9、COOR9、CONHR9、CONC1-C6烷基R9、CH2COOR9、CH2CONHR9、CH2CONC1-C6烷基R9、CN和卤素组成的组，R4、R5、R6、R7或R8中的第二个选自由H、C1-C4烷基、CHF2、CF3、OH、OCH3、OC2H5、OCHF2、OCF3和卤素组成的组，R4、R5、R6、R7和R8中剩余的各自独立地选自H、CH3或卤素；或者，如果R4和R5一起形成烷二基、烯二基、杂烷二基或杂烯二基部分，那么R6、R7和R8各自独立地选自由H、CH3和卤素组成的组；或者，如果R4和b一起形成烷二基、烯二基或杂烷二基部分，那么R5、R6、R7和R8中的一个选自由H、C1-C4烷基、CHF2、CF3、OH、OCH3、OC2H5、OCHF2、OCF3和卤素组成的组，并且R5、R6、R7和R8中剩余的各自独立地选自由H、CH3和卤素组成的组；或者，如果R4和c一起形成烷二基、烯二基或杂烷二基部分，那么R5、R6、R7和R8中的一个选自由H、C1-C4烷基、CHF2、CF3、OH、OCH3、OC2H5、OCHF2、OCF3、CN和卤素组成的组，并且R5、R6、R7和R8中剩余的各自独立地选自由H、CH3和卤素组成的组；其中：X通常选自由CN、CONH2、CONHR9、CONC1-C6烷基R9、COC4-C6杂环基、CHF2、CF3、OH、OC1-C6烷基、OCHF2、OCF3、SC1-C6烷基、SCF3、SCHF2、F、Cl、芳基和杂芳基组成的组；Y选自由H、CH3、COR9、CH2OCOR9和COOR9组成的组；Z：iZ选自由H、C1-C10烷基、取代的C1-C10烷基、C1-C10杂烷基、C2-C10烯基、C2-C10杂烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C8烷基、C3-C6环烷基C1-C8杂烷基、C4-C6杂环基、C4-C6杂环基C1-C8烷基、C4-C6杂环基C1-C8杂烷基、芳基C1-C8烷基、芳基C1-C8杂烷基、杂芳基C1-C8烷基、杂芳基C1-C8杂烷基、COR9、COOR9、CH2OCOR9、CONH2、CONHR9、CONC1-C6烷基R9和COC4-C6杂环基组成的组；或iiZ与R3一起形成烷二基、烯二基、杂烷二基或杂烯二基部分；其中，a、b和c中的两个各自独立地选自由H、CH3和C2H5组成的组，同时a、b和c中的第三个是H，但是如果c和R4一起形成烷二基、烯二基或杂烷二基部分，那么a和b各自独立地选自H或CH3；和其中，R9在每次出现时独立地选自由H、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、取代的C1-C6烷基、取代的C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6杂烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、C3-C6环烷基C1-C6杂烷基、C3-C6杂环基、C3-C6杂环基C1-C6烷基、C3-C6杂环基C1-C6杂烷基、芳基、芳基C1-C6烷基、芳基C1-C6杂烷基、杂芳基、杂芳基C1-C6烷基和杂芳基C1-C6杂烷基组成的组。

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