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申请/专利权人：因赛特公司

摘要：本申请涉及式I化合物，或其药学上可接受的盐，所述化合物调节腺苷受体、诸如亚型A2A和A2B受体的活性，并且可用于治疗与腺苷受体的活性有关的疾病，包括例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。

主权项：1.一种式IIIa化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：Cy1是3-氰基苯基或3-氰基-2-氟苯基；R2选自H、5-10元杂芳基和4-7元杂环烷基，其中R2的所述5-10元杂芳基和4-7元杂环烷基各自未取代或被1、2或3个独立选择的R2A取代基取代；每个R2A独立地选自卤基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和OH，其中R2A的所述C1-6烷基未取代或被1、2或3个独立选择的R2B取代基取代；每个R2B独立地选自D、卤基和OH；R4选自苯基-C1-3烷基-、4-7元杂环烷基-C1-3烷基-、5-10元杂芳基-C1-3烷基-、ORa4、CORb4和SO2Rb4，其中R4的所述苯基-C1-3烷基-、4-7元杂环烷基-C1-3烷基-和5-10元杂芳基-C1-3烷基-各自未取代或被1、2或3个独立选择的R4A取代基取代；每个Ra4和Rb4独立地选自苯基、4-7元杂环烷基和5-6元杂芳基-C1-3烷基-，其中Ra4和Rb4的所述苯基、4-7元杂环烷基和5-6元杂芳基-C1-3烷基-各自未取代或被1、2或3个独立选择的R4A取代基取代；每个R4A独立地选自卤基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、5-6元杂芳基、4-10元杂环烷基-C1-3烷基-、ORa41、SO2Rb41和NRc41Rd41，其中R4A的所述C1-6烷基、5-6元杂芳基和4-10元杂环烷基-C1-3烷基-各自未取代或被1、2或3个独立选择的R4B取代基取代；每个Ra41、Rb41、Rc41和Rd41独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和5-6元杂芳基，其中Ra41、Rb41、Rc41和Rd41的所述C1-6烷基和5-6元杂芳基各自未取代或被1、2或3个独立选择的R4B取代基取代；每个R4B独立地选自卤基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、4-7元杂环烷基、5-6元杂芳基-C1-3烷基-、CN、ORa42、CORb42、COORa42和NRc42Rd42，其中R4B的所述C1-6烷基、C3-6环烷基、4-7元杂环烷基和5-6元杂芳基-C1-3烷基-各自未取代或被1、2或3个独立选择的R4C取代基取代；每个Ra42、Rb42、Rc42和Rd42独立地选自H、C1-6烷基、C3-6环烷基、5-6元杂芳基和5-7元杂环烷基，其中Ra42、Rb42、Rc42和Rd42的所述C1-6烷基、C3-6环烷基、5-6元杂芳基和5-7元杂环烷基各自未取代或被1、2或3个独立选择的R4C取代基取代；每个R4C独立地选自C1-6烷基、CN、CONRc43Rd43、COORa43、NRc43Rd43和SO2Rb43，其中R4C的所述C1-6烷基未取代或被1或2个独立选择的R4D取代基取代；每个Ra43、Rb43、Rc43和Rd43独立地选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基，其中Ra43、Rb43、Rc43和Rd43的所述C1-6烷基各自未取代或被1或2个独立选择的R4D取代基取代；或者，连接至同一N原子的任一Rc43和Rd43与它们所连接的N原子一起形成4、5或6元杂环烷基，其中所述4、5或6元杂环烷基未取代或被1、2、3或4个独立选择的R4D取代基取代；并且每个R4D独立地选自C1-3烷基和OH。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 因赛特公司 作为A2A/A2B抑制剂的稠合吡嗪衍生物