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一种3′-O-甲酰基核苷衍生物的制备方法 

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申请/专利权人:北京瑞博奥医药科技有限公司

摘要:本发明提供一种3'‑O‑甲酰基核苷衍生物式II的制备方法,其反应路线如下所示:其中,R1为羟基保护基,B为天然的或修饰的核苷碱基。本发明操作简便、反应稳定、反应后处理绿色环保,产物可应用于制备3’‑O‑封闭的核苷衍生物进一步反应,具有较好应用前景。

主权项:1.一种3'-O-甲酰基核苷衍生物式II的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤一、在反应釜中加入N,N-二甲基甲酰胺,降温至室温以下,搅拌下加入催化剂,加完催化剂再加入添加剂得到反应体系备用;步骤二、将原料式Ⅰ溶解在有机溶剂中,滴加到上述步骤一得到的反应体系中,保温反应得到式Ⅱ所示的甲酰化产物;其反应路线如下所示: 其中,R1为羟基保护基,B为天然的或修饰的核苷碱基;所述的催化剂为三氯氧磷,二甲基亚砜和草酰氯中的一种;所述的添加剂为碱。

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