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申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司
摘要：本发明提供了一种制备长脂肪链二酸衍生物的方法及其应用，该方法包括：将具有式A所示结构的长脂肪链二酸进行酯化反应和水解反应，得到长脂肪链二酸一苄酯；长脂肪链二酸一苄酯依次与N‑羟基琥珀酰亚胺发生酯化反应、式B所示化合物进行亲核加成酰胺化反应、进行脱保护基反应、与式E所示化合物进行亲核加成酰胺化反应、与N‑羟基琥珀酰亚胺发生酯化反应、与式H所示化合物进行亲核加成酰胺化反应、与N‑羟基琥珀酰亚胺发生酯化反应，最后进行脱苄基反应，获得式K所示化合物。该方法具有原料廉价易得、成本低、产生杂质少、易纯化、后处理简单、收率高、适合工业化放大生产等优点，为长效胰岛素的制备提供了新思路。
主权项：1.一种制备式C所示化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将长脂肪链二酸进行酯化反应，得到长脂肪链二苄脂；S2：将所述长脂肪链二苄脂进行水解反应，得到长脂肪链二酸一苄酯；S3：将所述长脂肪链二酸一苄酯与N-羟基琥珀酰亚胺发生酯化反应，得到长脂肪链二酸琥珀酰亚胺苄酯；S4：将所述长脂肪链二酸琥珀酰亚胺苄酯与式B所示化合物进行亲核加成酰胺化反应，得到式C所示化合物；其中，所述长脂肪链二酸具有式A所示的结构；X为6～32的整数；Y为2～8的整数；
全文数据：
权利要求：
百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 制备长脂肪链二酸衍生物的方法及其应用
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