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申请/专利权人：上海翊石医药科技有限公司

摘要：本发明提供了一种作为PDE4B抑制剂的具有全新结构的化合物、其化合物的制备方法及其治疗由PDE4B介导的疾病方面的用途。实验证实这些化合物对PDE4B酶具有较强的抑制作用，可作为治疗PDE4B介导的疾病的前景化合物。

主权项：一种如下式I所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐： 其中，X选自S、SO或SO2；Y为NRY；RY为氢或氘；环Q为：C3-8环烷基、C4-8环烯基、3-10元杂环基、5-6元杂芳基、C6-12芳基；每个RQ选自卤素、氧代基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲磺酰胺基、乙磺酰胺基、磷酸基、羧酸基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-CONH2、-LY-OH、-LY-SH、-LY-COOH、-LY-NH-COH、-LY-CONH2、-LY-NHCOOH、-LY-COH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、3-6元杂环基、卤代C1-6烷基例如卤代C1-3烷基、-LY-OCORd、-LY-OCOORd；优选地，每个RQ选自卤素、氧代基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲磺酰胺基、乙磺酰胺基、磷酸基、羧酸基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-CONH2、-LY-OH、-LY-SH、-LY-COOH、-LY-NH-COH、-LY-CONH2、-LY-NHCOOH、-LY-COH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、3-6元杂环基、卤代C1-6烷基例如卤代C1-3烷基、-LY-OCORd；更优选地，每个RQ选自卤素、氧代基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲磺酰胺基、乙磺酰胺基、磷酸基、羧酸基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-CONH2、-LY-OH、-LY-SH、-LY-COOH、-LY-NH-COH、-LY-CONH2、-LY-NHCOOH、-LY-COH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、3-6元杂环基、卤代C1-6烷基例如卤代C1-3烷基；LY为任选取代的：C1-4亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、C1-4亚烷氧基，其中任选取代是指被一个或多个选自卤素、氧代基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、C1-3烷基、卤代C1-3烷基的取代基所取代；L为键、或任选取代的：C1-4亚烷基、C2-4亚烯基、C2-4亚炔基、C1-4亚烷氧基，其中任选取代是指被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-8环烷基、卤代C1-6烷基的取代基所取代；环W为C4-16环烷基、C4-16环烯基、饱和或部分不饱和的4-18元杂环基、5-16元杂芳基、C6-18芳基；每个Rw分别独立选自卤素、氧代基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲磺酰胺基、乙磺酰胺基、乙酰氨基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-CONH2、-Z-RZm、-NRbRc、-COORd、任选取代的：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基，其中任选取代是指被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、肟、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-COORd、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环基、5-6元杂芳基、C6-12芳基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代苯基、-O-C3-6环烷基的取代基所取代；Rb和Rc分别独立选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基；Rd选自H、C1-6烷基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基氨基；优选地，每个Rw分别独立选自卤素、氧代基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲磺酰胺基、乙磺酰胺基、乙酰氨基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-CONH2、-Z-RZm、 -NRbRc、-COORd、任选取代的：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基，其中任选取代是指被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、肟、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-COORd、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环基、5-6元杂芳基、C6-12芳基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代苯基、-O-C3-6环烷基的取代基所取代；Rb和Rc分别独立选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基；Rd选自H、C1-6烷基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基；更优选地，每个Rw分别独立选自卤素、氧代基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲磺酰胺基、乙磺酰胺基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-CONH2、-Z-RZm、任选取代的：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基，其中任选取代是指被一个或多个选自卤素、氧代基、肟、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环基、5-6元杂芳基、C6-12芳基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤代苯基、-O-C3-6环烷基的取代基所取代；Z为C4-16环烷基、C4-16环烯基、饱和或部分不饱和的4-18元杂环基、5-16元杂芳基、C6-12芳基；RZ分别独立选自卤素、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、氧代基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、饱和或部分不饱和的4-6元杂环基、-ORZ1、-NRZ2RZ3；RZ1选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基；RZ2、RZ3分别独立选自H、C1-6烷基；优选地，RZ分别独立选自卤素、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、氧代基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基；更优选地，RZ分别独立选自卤素、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基；n为0、1、2、3、4或5；q为0、1、2、3、4或5；m为0、1、2、3、4或5；条件是：1当L为键时，不为2当L为键，为时，Rw不为取代苯基和3当X为SO，且L为键时，不为中的任一个；优选地，当X为SO，且L为键时，不为中的任一个；4当X为S或SO2，且L为键时，环Q和环W不同时为取代苯基；或当X为S，且L为键，环Q为苯基时，环W不为和5当X为S或SO2，且L为键时，环Q不为所述杂环基、杂芳基中杂原子独立地选自O、N或S，杂原子数量优选为1个、2个或3个。

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百度查询： 上海翊石医药科技有限公司 二氢噻吩并嘧啶衍生物的制备方法和用途