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申请/专利权人：南京安美医药科技有限公司
摘要：本发明提供贝洛替康盐酸盐的一种制备方法，包括下列步骤：1将式Ⅰ化合物经过乙酰基保护得到式Ⅱ化合物；2式Ⅱ化合物在双氧水氧化下得到式Ⅲ化合物；3式Ⅲ化合物经过溴代反应得到式Ⅳ化合物；4式Ⅳ化合物与三甲基硅乙炔在钯催化交叉偶联条件下反应得到式Ⅴ化合物；5式Ⅴ化合物在TBAF条件下脱除TMS保护得到式Ⅵ化合物；6式Ⅵ化合物在氧化条件下得到式Ⅶ化合物；7式Ⅶ化合物在还原胺化条件下得到式Ⅷ化合物。该方法制备贝洛替康盐酸盐原料易得，各步反应条件温和，易于纯化，操作简单，收率较高，可以获得纯度较高的产品，满足结构鉴定和批量生产的要求。
主权项：1.一种贝洛替康盐酸盐的制备方法，其特征在于包括下列步骤：1式Ⅰ化合物在酸性条件下反应得到式Ⅱ化合物： 2式Ⅱ化合物在氧化的过程中反应得到式Ⅲ化合物： 3式Ⅲ化合物在草酰溴存在下反应得到式Ⅳ化合物： 4式Ⅳ化合物在钯催化作用下反应得到式Ⅴ化合物： 5式Ⅴ化合物在氟试剂作用下反应得到式Ⅵ化合物： 6式Ⅵ化合物在钌催化条件下得到式Ⅶ化合物： 7式Ⅶ化合物在还原胺化条件下得到式Ⅷ化合物： 所得式Ⅷ化合物为贝洛替康盐酸盐。
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