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申请/专利权人:成都先导药物开发股份有限公司
摘要:本发明涉及一种通过光照反应将DNA‑连接体‑化合物的DNA部分与化合物部分进行切断的方法。该方法底物适用范围广,可以在水相中进行反应,操作简单,条件温和,适用于DNA编码化合物库中酰胺和胺类化合物的释放,不需要额外加入化学试剂,释放的化合物可以用于后续的药物筛选验证过程。
主权项:1.一种通过光照反应将DNA-连接体-化合物的DNA部分与化合物部分进行切断的方法,其特征在于:所述方法是将DNA-连接体-化合物在光照下进行反应,得到DNA部分和化合物部分;其中,DNA-连接体-化合物的结构为化合物部分的结构为其中,结构式中DNA包含由人工修饰的和或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链,该核苷酸链通过一个或多个化学键或基团与连接体相连;R1选自直链C1~C6烷基;R2选自C1~C6烷基、取代C1~C6烷基、苯基,取代烷基的取代基的数量为一个或多个,取代烷基的取代基是相互独立的选自C1~C6烷氧基、氨基、羧基;R3选自环己基、苯基、取代的苯基、C1~C6烷基、取代C1~C6烷基,取代苯基的取代基的数量为一个或多个,取代苯基的取代基是相互独立的选自C1~C6烷氧基、羟基取代的C1~C6烷氧基、卤素;取代烷基的取代基的数量为一个或多个,取代烷基的取代基是相互独立的选自苯基、烷基苯基;所述方法包括以下步骤:将摩尔浓度为0.1~2mM的DNA-连接体-化合物的溶液,在紫外光照射条件下,在0-30℃反应1-40分钟;所述溶液的溶剂为含有0.05M,pH=5.28的甲酸胺的缓冲溶液,所述紫外光的波长为365nm。
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