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申请/专利权人：山东雷泽生物科技有限责任公司
摘要：本发明提供一种用于癌症治疗的多肽探针及其制备方法和应用，该多肽探针PKP由多肽Pal和多肽KP部分组成。本发明多肽探针PKP能够在肿瘤微环境中高表达的基质金属蛋白酶2刺激下分为两部分，Pal部分迅速进入癌细胞并在溶酶体中形成纳米纤维，导致蛋白磷酸酶2A的减少，同时KP部分缓慢进入癌细胞，致使其内吞途径从网格蛋白介导的内吞转化为胞膜窖介导的内吞，从而避免被困在溶酶体中并到达线粒体，进而通过光动力疗法杀死癌细胞，发挥癌症治疗的作用。本发明首次将基于多肽的探针用于癌症治疗，以自我调节细胞内吞途径，从而避免探针被困在溶酶体中以最大限度地发挥其效用。
主权项：1.一种式I所示结构的化合物，其特征在于： 式I所示结构的化合物由多肽Pal和多肽KP部分组成；制备方法包括以下步骤：包括将化合物1与具有聚集诱导发光效应的分子PyTPA反应，制备得到上述如式Ⅰ所示结构的化合物；所述化合物1具有如下结构： 所述化合物1与具有聚集诱导发光效应的分子PyTPA的物质的量之比为1:2-1:5；所述化合物1由如下方法制备得到，包括：将多肽Pal：PalGGGHGPLGLAGGGKGGGPAPra-NH2与多肽klaklakklaklakCGKRK-NH2进行反应，得到化合物1；多肽Pal：PalGGGHGPLGLAGGGKGGGPAPra-NH2与多肽klaklakklaklakCGKRK-NH2的物质的量之比为1:0.5～2；包括如下步骤：S1、将多肽Pal：PalGGGHGPLGLAGGGKGGGPAPra-NH2用二甲基亚砜溶液溶解，多肽klaklakklaklakCGKRK-NH2用磷酸缓冲盐溶液溶解，二者混合后加入三2-羧乙基膦TCEP还原剂，然后在氮气保护下室温反应，通过纯化，得到化合物1；S2、将化合物1溶于水中，具有聚集诱导发光效应的分子PyTPA用二甲基亚砜溶液溶解，二者混合后加入溴化亚铜和抗坏血酸钠催化剂，然后在氮气保护下室温搅拌反应，通过纯化，得到式Ⅰ所示结构的化合物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东雷泽生物科技有限责任公司 一种用于癌症治疗的多肽探针及其制备方法和应用
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