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申请/专利权人：皖西学院
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼的连续合成方法，包括如下步骤：以2‑氟‑5‑[4‑氧代‑3，4‑二氢二氮杂萘‑1‑基甲基]苯甲酸为原料，依次经酸活化反应、选择性单酰化反应、酰胺化反应，经后处理得到目标产物奥拉帕尼。本发明通过缩合剂直接实现哌嗪环的选择性单酰化，不需对哌嗪氨基进行保护，减少了反应步骤，反应试剂的消耗等，符合低碳经济的理念，整个反应采用连续化反应，实现高效、绿色连续化生产，制备的奥拉帕尼纯品的HPLC纯度在99％以上，优选为在99.6％以上。
主权项：1.一种奥拉帕尼的连续合成方法，其特征在于包括如下步骤：1）将式（1）所示的2-氟-5-[4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基甲基]苯甲酸溶于有机溶剂中，得到溶液A，缩合剂溶于有机溶剂中，得到溶液B，溶液A、溶液B分别经计量泵A（1）、计量泵B（2）泵入连续反应器I（3）中进行酸活化反应，生成含式（2）所示中间体的溶液D，至反应瓶收集，缩合剂为N,N’-羰基二咪唑；2）将式（3）所示的哌嗪溶于有机溶剂中得到溶液C，步骤1）得到的含式（2）所示中间体的溶液D分别由计量泵C（4）、计量泵D（5）泵入连续反应器Ⅱ（6）中进行选择性单酰化反应，生成含如式（4）所示中间体的反应液，所述连续反应器Ⅱ（6）与下一步酰胺化的连续反应器Ⅲ（8）串联，得到的反应液无需分离纯化直接被泵入连续反应器III（8）；3）将式（6）所示的环丙酰氯溶于有机溶剂中，得到溶液E，溶液E由计量泵E（7）泵入连续反应器Ⅲ（8）中与式（4）所示的中间体进行酰胺化反应，经后处理得到目标产物如式（5）所示的奥拉帕尼；其反应过程如下所示：。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 皖西学院 一种奥拉帕尼的连续合成方法
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