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申请/专利权人：山西振东制药股份有限公司
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，尤其是涉及一种醋酸阿比特龙的合成及纯化方法。醋酸阿比特龙的合成及纯化方法，包括如下步骤：a阿比特龙粗品于良溶剂中与酸反应后，降温析出阿比特龙盐；b阿比特龙盐与醋酸酐在有机碱体系中进行乙酰化反应后，处理得到醋酸阿比特龙。本发明的方法将阿比特龙粗品成盐进行纯化，而后将阿比特龙盐直接在碱性条件下进行乙酰化反应合成醋酸阿比特龙，极大地简化了合成及纯化工艺，提高了生产效率，并降低了各项成本，同时保证了产品质量和收率，适合商业化生产。
主权项：1.醋酸阿比特龙的合成及纯化方法，其特征在于，包括如下步骤：（a）阿比特龙粗品于良溶剂中与酸反应后，降温析出阿比特龙盐；（b）阿比特龙盐与醋酸酐在有机碱体系中进行乙酰化反应，处理得到醋酸阿比特龙；步骤（a）中，所述反应的温度为60~70℃；所述酸为无机酸；步骤（a）中，所述降温析出阿比特龙盐中，温度为20~35℃；步骤（a）中，所述良溶剂包括醚类溶剂、醇类溶剂和酯类溶剂中的至少一种；步骤（b）中，所述阿比特龙盐与所述醋酸酐的摩尔比为1﹕（5~6）；步骤（b）中，所述阿比特龙盐与所述有机碱的比例为1g﹕（4~15）mL；步骤（b）中，所述处理包括：向所述乙酰化反应后的反应液中加水析晶，得到所述醋酸阿比特龙；所述析晶的温度为15~25℃；所述析晶的时间为1~2h。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山西振东制药股份有限公司 醋酸阿比特龙的合成及纯化方法
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