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作为选择性生长抑素SST5受体激动剂的环己肽 

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申请/专利权人:奈克斯拉制药英国有限公司

摘要:本文涉及作为选择性生长抑素SST5受体激动剂的环己肽。本文的公开内容涉及新颖的式1的化合物及其盐,其中W、X、Y、Z、m、n、q、R1、R2、R3、R4、R5和R6是本文定义的;以及它们在治疗、预防、改善、控制与生长抑素受体相关的紊乱或降低该紊乱的风险中的用途。

主权项:1.一种式1a的化合物: 或其盐,其中:iZ是CHR7、NR8或O;并且m是1或2;和或ii由Z和m形成的部分选自: 并且其中:W是CH或N;X和Y是CH2或O,其中X和Y中的一个是CH2并且X和Y中的另一个是O;n是0至3;每个R1独立地选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中所述C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团任选地被至多6个氟原子取代;q是0至2;R2选自H和任选地被至多6个氟原子取代的C1-C3烷基;R3选自任选地被取代的C1-C6烷基、任选地被取代的C3-C6环烷基和任选地被取代的芳基,其中任选的取代基选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中所述C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团本身任选地被至多6个氟原子取代;R4是H或C1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基基团任选地连接至R5以形成环;R5选自任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基,其中任选的取代基选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中所述C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团本身任选地被至多6个氟原子取代,或者其中R5连接至R4以形成环;R6是芳基;R7选自H、C1-C6烷基、CONR10R11、OCONR10R11、OCOR10、OCOOR10、COOR10或OR12;R8选自H、CONR10R11或COOR10;R10和R11独立地选自H、C1-C6烷基和C2-C6烷基,其中所述C2-C6烷基基团中的任何一个原子被选自N、O和S的杂原子替代,或者其中R10和R11被任选地连接以形成环;并且R12是芳基或杂芳基;其中当R4和R5被连接以形成环时,由R4和R5形成的环部分选自由以下组成的组: 其中所述环部分任选地被选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的一个或更多个基团取代,其中所述C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团本身任选地被至多6个氟原子取代。

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