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申请/专利权人：上海陶术生物科技有限公司
摘要：本发明提供了磷酸酯化中氮茚、其衍生物及其制备方法和应用，涉及有机合成技术领域。本发明通过电催化直接合成3‑磷酸酯化中氮茚衍生物。所述的3‑磷酸酯化中氮茚衍生物经亚磷酸酯、中氮茚合成得到。本发明的方法相对于传统的中氮茚衍生物的制备方法来说，原料来源安全无毒、以电为能源、对环境友好反应条件绿色温和高效，为有机化学领域提供了3‑磷酸酯化中氮茚衍生物的新合成途径。本发明制备得到的3‑磷酸酯化中氮茚衍生物具有一定的抗癌细胞增殖活性，且在克级反应中具有良好的产率，在工业生产方面具有潜在的应用前景。
主权项：1.一种3-磷酸酯化中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括步骤：以中氮茚为原料，以亚磷酸酯为磷源，在电催化体系作用下，制备得到3-磷酸酯化中氮茚衍生物；所述电催化体系，包括电源、电解质和溶剂；电源为直流电源，电流为5-15mA，电压为10-20V；电解质选自四丁基六氟磷酸铵、四丁基碘化铵、溴化钠、碘化钠中至少一种；溶剂选自1，2-二氯乙烷、二甲基亚砜、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、水中的至少一种；所述中氮茚与亚磷酸酯的摩尔比为1:1-6；所述电解质与中氮茚的摩尔比为0.2-1:1；合成路线如下所示： ；所述中氮茚的结构如式1所示： 式1；式1中，所述R1、R2各自独立的选自H、取代或未取代的芳基、烷基、烷氧基中的任意一种；所述3-磷酸酯化中氮茚衍生物的结构式如式2所示： 式2；式2中，所述R3选自H、取代或未取代的芳基、醚基、烷基、烷氧基、卤素中的任意一种；所述R4选自H、烷基、取代或未取代的芳基中的任意一种；所述R5选自H、烷基或卤素；所述亚磷酸酯中的R3选自H、取代或未取代的芳基、醚基、烷基、烷氧基、卤素中的任意一种。
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百度查询： 上海陶术生物科技有限公司 磷酸酯化中氮茚、其衍生物及其制备方法和应用
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