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申请/专利权人：江西济民可信集团有限公司;上海济煜医药科技有限公司

摘要：本发明涉及式Ⅰ所示化合物及其药学上可接受的盐，包含该化合物或其盐的药物组合物，以及该化合物作为雄激素受体AR降解的应用。

主权项：1.式Ⅰ所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐， 其中，环A选自3-9元杂环烷基和C3-9环烷基；环B选自C6-10芳基和5-10元杂芳基；环C选自C6-10芳基和5-10元杂芳基，其中所述C6-10芳基或5-10元杂芳基任选地被1、2或3个R’取代；R1选自OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、-C＝O-C1-6烷基、-NHC＝O-C1-6烷基和-C＝ONH-C1-6烷基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、-C＝O-C1-6烷基、-NHC＝O-C1-6烷基或-C＝ONH-C1-6烷基任选地被1、2或3个R’取代；R2选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基和-C＝O-C1-6烷基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或-C＝O-C1-6烷基任选地被1、2或3个R’取代；R3选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、苯基、萘基和5-10元杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、苯基、萘基或5-10元杂芳基任选地被1、2或3个R’取代；R4、R5分别独立地选自H、NO2、卤素、NH2、CN、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述C1-6烷基或C1-6烷氧基任选地被1、2或3个卤素、OH、NH2取代；R6、R7分别独立地选自H、卤素和C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1、2或3个R’取代；或者，R6与R7连接在一起形成一个3-12元杂环烷基或C3-12环烷基，其中所述3-12元杂环烷基或C3-12环烷基任选地被1、2或3个Ra取代；或者，R7与环B连接在一起形成一个3-12元杂环烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基或5-12元杂芳基，其中所述3-12元杂环烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基或5-12元杂芳基任选地被1、2或3个Ra取代；Ra分别独立地选自H、卤素和C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选被1、2或3个R’取代；L1、L2、L3、L4分别独立地选自单键、O、S、NH、C＝O、S＝O、S＝O2、C1-6烷基、-C1-6烷基-O-、C2-3烯基、C2-3炔基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、苯基和5-9元杂芳基，所述C1-6烷基、-C1-6烷基-O-、C2-3烯基、C2-3炔基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、苯基或5-9元杂芳基任选被1、2或3个RL取代；RL分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基-C＝O-、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和C1-6烷氨基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基-C＝O-、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C1-6烷氨基任选被1、2或3个R’取代；R’分别独立地选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、NH2、CH3、CH2F、CHF2和CF3；其中上述3-9元杂环烷基、3-10元杂环烷基、3-12元杂环烷基、5-6元杂芳基、5-9元杂芳基或5-10元杂芳基包含1、2或3个独立地选自O、NH、S、C＝O、C＝OO、S＝O、S＝O2和N的杂原子或杂原子团。

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百度查询： 江西济民可信集团有限公司 上海济煜医药科技有限公司 作为蛋白降解剂杂环类化合物及包含其的药物组合物和应用