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p38α-MK2抑制剂化合物、药物组合物及其应用 

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摘要:一种式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药。该类化合物具有良好的p38α‑MK2抑制作用,可用于治疗或预防与p38α‑MK2相关的病症和疾病,以及制备用于治疗或预防此类病症和疾病的药物。

主权项:一种式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药: 其中,X选自CH或N;Y选自化学键、C1-6烷基、氘代C1-6烷基、4-7元杂环基;环A、环B相同或不同,彼此独立地选自C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烷基;每个R相同或不同,彼此独立地选自卤素、CN、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-8环烷基、-CR1R2R3、-P=OR21R22;其中,R1、R2相同或不同,彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氘代C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-8环烷基;或者,R1、R2与它们连接的原子一起形成任选被1个,2个或更多个R’取代的下列基团:C3-8环烷基或3-10元杂环基;每个R’相同或不同,彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、氧代=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基;R3选自H、氘、卤素、CN、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氘代C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、HO-C1-6烷基、C3-8环烷基、-CH2mCOR8、-CH2mCONR9R10、-SOn-R11、-CH2mCOOR12;每个R4、R7相同或不同,彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-8环烷基;R5、R6相同或不同,彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-8环烷基;R8、R9、R10、R11、R12相同或不同,彼此独立地选自H、氘、无取代或任选被1个,2个或更多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基;每个Ra相同或不同,彼此独立地选自氘、卤素、CN、氨基、羟基、氧代=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基;或者R9、R10与它们连接的N原子一起形成无取代或任选被1个,2个或更多个Rb取代的下列基团:3-10元杂环基或5-10元杂芳基;每个Rb相同或不同,彼此独立地选自氘、卤素、CN、氧代=O、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基; R21、R22相同或不同,彼此独立地选自H、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-8环烷基;r选自1、2或3;p、q相同或不同,彼此独立地选自0、1、2、3或4;m选自0-6的整数;n选自0、1或2。

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百度查询: 长春金赛药业有限责任公司 p38α-MK2抑制剂化合物、药物组合物及其应用

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