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MYC家族原癌基因蛋白的调节剂 

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摘要:本文公开了在调节Myc家族蛋白方面具有效能的化合物和组合物。所述化合物和组合物可用于治疗诸如癌症的增生性疾病,或治疗需要调节Myc家族蛋白的疾病。本文还公开了使用所述化合物和组合物的方法。

主权项:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐、立体异构体和或N-氧化物,其中:W选自:N、C-H和C-F;Y选自:NH、N-CH3、O、S、CH2、CHF、CF2、CHCH3、CCH32、CCH2CH2、CHCF3、CHCF2H、CHOCF2H、CHOH、CCH3OH和CHOCH3;环Z为4-10元N结合的单环或双环杂环,其中Z可任选地经一或两个各自独立地选自下组的取代基取代:卤基、羟基、C1-C4烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代、氧代、C1-C4烷氧基和氰基;L1为化学键或C1-C6亚烷基任选地经一个、两个或三个卤素、R4取代;R3选自:H、C1-C6烷基、NR'R'、SO0-2C1-C4烷基、SO2NRN2、NRNSO2-C1-C4烷基和杂环基,所述杂环基任选地经一或两个各自独立地选自下组的取代基取代:卤基、羟基、C1-C4烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代、C1-C4烷氧基和氧代;R4各自独立地选自:卤素和C1-C6烷基,或两个R4连同所述R4所附接的碳一起形成C3-C5碳环基;R'每次出现时独立地选自:H、C1-C6烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代、C1-C6亚烷基-O-C1-C4烷基、C1-C6亚烷基-SO2-C1-C4烷基和杂环基,所述杂环基任选地经一或两个各自独立地选自下组的取代基取代:卤基、羟基、C1-C4烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代和氧代;RH选自:H、C1-C3烷基、-CO-C1-C3烷基和CO-O-C1-C3烷基;RN选自:H和C1-C3烷基,或两个RN连同所述RN所附接的氮原子一起形成4-6元杂环;R1选自:C3-C10环烷基、螺C5-C10双环烷基、杂环基、氰基、卤基和杂芳基;其中C3-C10环烷基、螺C5-C10双环烷基、杂环基或杂芳基可经一个、两个或三个各自独立地选自下组的取代基取代:卤基和C1-C4烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代;R2选自:H、F、CF3、-CO-O-甲基、-COOH、-O-甲基、-O-乙基、C3-C7环烷基和杂环基;且R5选自:H、卤基、C1-C4烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代;或R2和R5连同R2和R5所附接的碳原子一起形成5-6元碳环;其中当环Z为6元单环杂环时,L1为C1-C6亚烷基,或L1为化学键,且R3选自:C2-C6烷基、SO2C1-C4烷基和NHR',其中R'选自:C1-C6烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代、C1-C6亚烷基-O-C1-C4烷基、C1-C6亚烷基-SO2-C1-C4烷基和杂环基,所述杂环基任选地经一或两个各自独立地选自下组的取代基取代:卤基、羟基、C1-C4烷基任选地经一个、两个或三个卤素取代和氧代。

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百度查询: 纳罗医疗公司 MYC家族原癌基因蛋白的调节剂

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