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摘要:本申请涉及作为毒蕈碱M1和或M4受体的激动剂的噁二唑。本发明涉及作为毒蕈碱M1和或M4受体的激动剂并且可用于治疗由毒蕈碱M1和M4受体介导的疾病的化合物。还提供了包含该化合物的药物组合物以及该化合物的治疗用途。所提供的化合物具有式1其中X1;X2;X3;X4;R1;R2和R4是根据本文所定义的。
主权项:1.一种式1的化合物: 或其盐,其中:X1和X2是饱和烃基团,所述饱和烃基团一起含有总共五个至九个碳原子以及零个或一个氧原子并且连接在一起使得部分: 形成单环或双环体系;X3和X4是饱和烃基团,所述饱和烃基团一起含有总共三个至六个碳原子并且连接在一起使得部分: 形成单环或双环体系;R1选自NR5R6;CONR5R6;COOR7;含有0个、1个、2个或3个选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式的任选地被取代的5元或6元环;或者R1与R2连接以形成含有0个、1个、2个或3个选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式的任选地被取代的单环或双环;R2选自氢;氟;氰基;羟基;氨基;以及任选地被一个至六个氟原子取代的C1-3烃基团,并且其中所述烃基团的碳原子中的一个能够任选地被选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式替代;或者R2与R1连接以形成含有0个、1个、2个或3个选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式的任选地被取代的单环或双环;R4是H、卤素、OH、CN、C1-6烷基基团或C3-6环烷基基团,其中所述烷基基团和所述环烷基基团任选地被一个或更多个氟原子取代,并且其中所述烷基基团或所述环烷基基团的任何一个原子能够任选地被O杂原子替代;R5选自氢;COCH3;任选地被一个或更多个氟原子取代的非芳香族C1-10烃基团,其中所述C1-10烃基团的任何一个原子能够任选地被选自O、N和S的杂原子替代;基团-CH2n-芳基,其中n是0-3;或者R5能够与R6接合在一起以形成含有0个、1个、2个或3个选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式的任选地被取代的单环或双环;R6选自氢;任选地被一个或更多个氟原子取代的非芳香族C1-10烃基团,其中所述C1-10烃基团的任何一个原子能够任选地被选自O、N和S的杂原子替代;基团-CH2n-芳基,其中n是0-3;或者R6能够与R5接合在一起以形成含有0个、1个、2个或3个选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式的任选地被取代的单环或双环;并且R7是任选地被一个或更多个氟原子取代的非芳香族C1-6烃基团。
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百度查询: 奈克斯拉制药英国有限公司 作为毒蕈碱M1和/或M4受体的激动剂的噁二唑
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