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摘要:本发明提供一种一锅法合成磷酸胆碱类化合物的方法,包括以下步骤:将磷试剂与胆碱溶于反应溶剂中,再加入添加剂A,反应得到M1中间体反应液;将所述M1中间体反应液与烷醇和添加剂B反应得到M2中间体反应液;将所述M2中间体反应液用m‑CPBA氧化得到M3中间体反应液;将所述M3中间体反应液用碱进行β‑消除反应得到磷酸胆碱类化合物。该制备方法可使用已商业化的氯化胆碱作为起始物料合成磷酸胆碱类化合物,此起始物料价格便宜、可大规模购买。并且,制备过程中无需对任何中间体进行分离,不涉及到中间体的萃取、过滤、旋蒸和共沸除水等复杂操作,操作简单,收率高,利于工业化放大。
主权项:1.一锅法合成磷酸胆碱类化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将磷试剂与胆碱溶于反应溶剂中,再加入添加剂A,反应得到M1中间体反应液;将所述M1中间体反应液与烷醇和添加剂B反应得到M2中间体反应液;将所述M2中间体反应液用m-CPBA氧化得到M3中间体反应液;将所述M3中间体反应液用碱进行β-消除反应得到磷酸胆碱类化合物;其中,所述磷试剂为所述反应溶剂为DCM、MeCN;所述添加剂A和添加剂B为1H-四氮唑、4,5-二氰基咪唑;所述碱为三乙胺、DBU。
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