买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

摘要：本发明涉及化学合成领域，提出了一种6,7‑二脱氧‑7‑磷酸二乙酯‑D‑甘露庚糖三氟乙酰亚胺酯给体的合成方法，以D‑甘露糖为原料，利用苄基，三异丙基硅醚，对甲氧基苄基，丙叉分别对甘露糖的不同羟基进行保护；利用Dess‑Martin氧化和Wittig‑Hornor反应引入7位碳和磷酸二乙酯；后引入苯甲酰基，利用邻基参与对之后进行的糖基化反应的立体选择性进行控制；最后在异头位引入相比常见三氯乙酰亚胺酯更为稳定的N‑苯基三氟乙酰亚胺酯，得到了目标给体。通过上述技术方案，解决了现有技术中6,7‑二脱氧‑7‑磷酸二乙酯‑D‑甘露庚糖给体合成方法的中间体不稳定，难于纯化；反应产率低；所得给体难保存和不宜大规模生产的问题。

主权项：1.一种6,7-二脱氧-7-磷酸二乙酯-D-甘露庚糖三氟乙酰亚胺酯给体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、在氮气保护下，以甘露糖为原料，乙酰氯为催化剂，与苄醇反应，得到中间体1，所述中间体结构如下： S2、在氮气保护下，以中间体1为原料，咪唑作为缚酸剂，与三异丙基氯硅烷反应，得到中间体2，所述中间体结构如下： S3、在氮气保护下，以中间体2为原料，对甲苯磺酸一水合物为催化剂，与2,2-二甲氧基丙烷反应，得到中间体3，所述中间体结构如下： S4、在氮气保护下，以中间体3为原料，分别与氢化钠，对甲氧基苄基氯反应，得到中间体4，所述中间体结构如下： S5、在氮气保护下，以中间体4为原料，与四丁基氟化铵反应，得到中间体5，所述中间体结构如下： S6、在氮气保护下，以中间体5为原料，分别与Dess-Martin氧化剂，叔丁醇钾，四乙基亚甲基四磷酸酯反应，得到中间体6，所述中间体结构如下： S7、在氮气保护下，以中间体6为原料，90％乙酸为溶剂，加热条件下得到中间体7，所述中间体结构如下： S8、在氮气保护下，以中间体7为原料，4-二甲氨基吡啶作为催化剂，与苯甲酰氯反应，得到中间体8，所述中间体结构如下： S9、以中间体8为原料，钯碳作为催化剂，与氢气反应，得到中间体9，所述中间体结构如下： S10、在氮气保护下，以中间体9为原料，碳酸钾为缚酸剂，与N-苯基三氟乙酰亚胺氯反应，得到目标给体，所述目标给体结构如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 一种6,7-二脱氧-7-磷酸二乙酯-D-甘露庚糖三氟乙酰亚胺酯给体的合成方法