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摘要:本发明涉及一种去氢骆驼蓬生物碱衍生物、制备方法及其应用。将去氢骆驼蓬碱与4‑溴丁基邻苯二甲酰亚胺在活化剂的作用下反应,得到第一中间体,经肼处理脱去邻苯二甲酰基,得到第二中间体,与4‑羧基苯硼酸在催化剂的作用下反应,得到一种去氢骆驼蓬碱衍生物。本发明以去氢骆驼蓬碱为原料修饰苯硼酸,通过对N9位引入4个碳链长度的烷基链,有效提高了化合物的抗肿瘤活性;再在烷基链上通过酰胺化反应引入靶向基团苯硼酸,实现了对肿瘤细胞的靶向选择,提高药物递送和作用效率,可有效提高药物对多种癌症的治疗效果,并降低原化合物的毒副作用。本发明采用的制备方法步骤较短,处理方便,产率较高,为工业化生产提供了切实可行的途径。
主权项:1.一种去氢骆驼蓬碱衍生化合物,其特征在于它的结构式为: 。
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百度查询: 苏州大学 一种去氢骆驼蓬生物碱衍生物、制备方法及其应用
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