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摘要:本发明提供了一种枸橼酸莫沙必利胃漂浮制剂、其制备方法及其应用。所述枸橼酸莫沙必利胃漂浮制剂包括质量比为1~2:1~2:1~2的第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒。本发明通过将第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒搭配使用,同时在第二速释颗粒和缓释颗粒中引入枸橼酸莫沙必利共研磨物,可以使得得到的制剂具有缓释效果。另外,本发明在所述第二速释颗粒和缓释颗粒中依次引入产气层包衣和阻滞层包衣,可将枸橼酸莫沙必利制备成胃漂浮制剂,延长其在胃及小肠上部的吸收,且可以稳定血药浓度,并减少服药次数。经测试,本发明提供的枸橼酸莫沙必利胃漂浮制剂在2~12h内可以平缓释放,无突释效应。
主权项:1.一种枸橼酸莫沙必利胃漂浮制剂,其特征在于,包括第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒;所述第一速释颗粒、第二速释颗粒和缓释颗粒的质量比为1~2:1~2:1~2;所述第一速释颗粒按重量份计包括:枸橼酸莫沙必利10~20份第一增溶助剂5~10份第一填充剂5~150份;所述第二速释颗粒按重量份计包括:枸橼酸莫沙必利共研磨物30~60份第二填充剂50~150份崩解剂5~10份第二增溶助剂5~10份;所述缓释颗粒按重量份计包括:枸橼酸莫沙必利30~60份第三填充剂50~100份缓释成分50~100份;所述枸橼酸莫沙必利共研磨物由枸橼酸莫沙必利、亲水性高分子辅料和聚乙烯醇共研磨得到;所述枸橼酸莫沙必利、亲水性高分子辅料和聚乙烯醇的质量比为15~45:35~55:10~35;所述第二速释颗粒和缓释颗粒分别依次采用产气层包衣液和阻滞层包衣液进行包衣,所述产气层包衣液包括碳酸氢钠、羟丙甲基纤维素和水;所述阻滞层包衣液包括柠檬酸三乙酯、二氧化硅和包衣材料。
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