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摘要：本发明公开了一种含吡喃取代的吗啉类化合物的制备方法。本发明提供了一种如式I所示化合物的制备方法；本发明提供的制备方法成本低，产率高，无需进行手性拆分便可得到高光学纯度的目标产物，简单易行，具有较好的应用前景。
主权项：1.一种如式I所示化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：步骤1：在碱性试剂的存在下，化合物IX与甲醇反应得到化合物VIII; ；步骤2：在有机溶剂中，在氯化镧.双氯化锂四氢呋喃、异丙基氯化镁四氢呋喃的存在下，化合物VIII与化合物四氢吡喃酮反应得到化合物VII; ；步骤3：在三氟乙酸中，在三乙基硅烷的存在下，化合物VII反应得到化合物VI; ；步骤4：在有机溶剂中，在丁基锂的存在下，化合物VI和化合物N-Boc吗啉酮反应得到化合物V; ；步骤5：在有机溶剂中，在硼氢化钠、D-酒石酸的存在下，化合物V反应得到化合物IV； ；步骤6：在有机溶剂中，在N,N-异丙基乙胺、甲磺酸酐的存在下，化合物IV反应得到化合物III; ；步骤7包含以下两个方案：方案一包括如下步骤a和步骤b：步骤a：在有机溶剂中，在碱性试剂存在下，化合物III反应得到化合物II； ；步骤b：在二氯甲烷中，在三氟乙酸的存在下，化合物II反应得到化合物I; ；方案二：在有机溶剂中，依次在盐酸二氧六环、氢氧化钠水溶液的存在下，化合物III反应得到化合物I; 。
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百度查询： 上海信诺维生物医药有限公司 一种含吡喃取代的吗啉类化合物的制备方法
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