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摘要：本发明涉及一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法。相对于常见文献合成路线大多为8步以上，本路线步骤变短，为5步反应。本发明直接利用氨硼烷将酯基转换为酰胺，可以缩短一到两步反应。本发明后续在进行酰胺的取代反应，可以有效提高产率。最后一步，相对于文献中一般利用甲磺酸将氰基转化为酰胺，本发明将酸换为浓硫酸，反应收率可由现有技术的约80％收率提高到本发明的89.5％收率。此外，五步反应的纯化大多采用重结晶的方式，降低了纯化难度，具有良好的经济型和可操作性。
主权项：1.一种吡托布鲁替尼的合成方法，其特征在于，包括：1使式1所示化合物、碘甲烷、缚酸剂A接触，以便获得式2所示化合物；2使式2所示化合物与NH3BH3、双三甲基硅基氨基钠接触，以便获得式3所示化合物；3使式3所示化合物、五甲基二乙烯三胺PMDETA、溴化铜、有机碱B、式7所示化合物接触，以便获得式4所示化合物；4使式4所示化合物、式5所示化合物、PddppfCl2、无机盐C接触，以便获得式6所示化合物；5使式5所示化合物与浓硫酸接触，以便获得式I所示化合物吡托布鲁替尼， 在步骤1中，所述缚酸剂A为选自碳酸钾、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二异丙基乙二胺或三乙胺的至少一种；在步骤3中，所述有机碱B为选自叔丁醇钾、叔丁醇钠或丁基锂的至少一种；在步骤4中，所述无机盐C为选自碳酸氢钠或碳酸氢钾的至少一种。
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百度查询： 武汉九州钰民医药科技有限公司 一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法
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