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一种吡托布鲁替尼的制备方法 

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摘要:本发明涉及一种吡托布鲁替尼的制备方法。本发明所述的制备方法共3步反应,在路线上采用氢氧化钠和双氧水,降低了反应中操作的危险性;此外,将式4所示化合物的硝基与式5所示化合物的羧酸一步反应生成产物,相对于文献一般先将硝基转化为胺基再与羧酸反应,在产率保持不变的同时,本发明减少了反应步骤。本发明的制备方法具有操作简单、产率高、纯化简便等优点。

主权项:1.一种吡托布鲁替尼的制备方法,其特征在于,包括:1使式1所示化合物、式2所示化合物、PddppfCl2、无机盐A接触,以便获得式3所示化合物;2使式3所示化合物与NaOH、H2O2接触,以便获得式4所示化合物;3使式4所示化合物、式5所示化合物、与二硫化碳、DBU接触,以便获得式I所示化合物吡托布鲁替尼, 在步骤1中,所述无机盐A为选自碳酸氢钠或碳酸氢钾的至少一种。

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