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摘要：本发明提出一种吡托布鲁替尼的合成工艺。相对于常见文献合成路线大多为8步以上，本路线步骤简短。在步骤1中利用N,N‑二异丙基乙胺、1‑丙基磷酸酐直接进行酰胺缩合，避免常规反应时需要将原料利用酰化试剂酰化后再反应，可以减少酰化试剂的使用，更加环保。在步骤1中利用微波反应，反应时间短，同类型反应产率较高，后处理简单。综上所述，本路线具有环保、操作简单、产品收率高等优点，同时废液排放量小、易于实现产业化，非常适用于工业化大生产的操作性。
主权项：1.一种吡托布鲁替尼的合成工艺，其特征在于，包括：1使式1所示化合物、式2所示化合物、有机碱A、1-丙基磷酸酐接触，以便获得式3所示化合物；2使式3所示化合物、式4所示化合物、无机碱B、PdCl2PPh33接触，以便获得式5所示化合物；3使式5所示化合物和甲磺酸、水接触，以便获得吡托布鲁替尼，
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百度查询： 武汉九州钰民医药科技有限公司 一种吡托布鲁替尼的合成工艺
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