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摘要:本发明提供一种卡博替尼及其中间体的合成方法,属于药物化学领域。本发明采用环丙烷‑1,1‑二甲酸胺为关键中间体,分别与取代氟苯和4‑6,7‑二甲基‑喹啉‑4‑基氧基取代苯反应得到产品卡博替尼。本发明有效避免了副产物的产生,提高了制备卡博替尼的收率和原料的利用率,节约了生产成本,更适于工业化生产。
主权项:1.一种卡博替尼的合成方法,其特征在于:由式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物进行反应得到式Ⅵ化合物,合成路线如下: 其中R为Cl、Br、I、NH2或BOH2。
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