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摘要：本发明涉及药物合成技术领域，且公开了一类C，O‑螺环芳基糖苷化合物的制备方法，包括以下步骤：步骤一、羟基上保护反应，化合物14与甲氧基丙烯在酸催化下反应生成化合物15；步骤二、脱苄反应，化合物16脱去三个苄基生成化合物17；步骤三、羟基上保护反应，化合物17上的三个羟基在碱性条件下与三甲基氯硅烷反应生成化合物18；步骤四、拼接反应，化合物15与化合物18拼接生成化合物19；步骤五、环化反应，化合物19在酸性催化剂作用下关环生成目标化合物。
主权项：1.一类C，O-螺环芳基糖苷化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法以化合物14，16作为起始原料，经过反应制备化合物，包括以下步骤：步骤一、羟基上保护反应，化合物14与甲氧基丙烯在酸催化下反应生成化合物15；步骤二、脱苄反应，化合物16脱去三个苄基生成化合物17；步骤三、羟基上保护反应，化合物17上的三个羟基在碱性条件下与三甲基氯硅烷反应生成化合物18；步骤四、拼接反应，化合物15与化合物18拼接生成化合物19；步骤五、环化反应，化合物19在酸性催化剂作用下关环生成目标化合物；所述化合物14制备方法为：S1、酯化反应，化合物20选择性与甲醇反应生成化合物21；S2、溴代反应，化合物21溴化生成化合物22；S3、重氮化取代反应，化合物22重氮取代生成化合物23；S4、傅克酰基化反应，化合物23与芳基化合物反应生成化合物24；S5、还原反应，化合物24羰基还原生成关键起始物料化合物14； ；所述化合物16制备方法为：SS1、羟基保护反应，化合物25在碱性条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应生成化合物26；SS2、羟基保护反应，化合物26与卤代苄反应生成化合物27；SS3、羟基脱保护反应，化合物27脱去叔丁基二甲基硅基生成化合物28；SS4、卤代反应，化合物28碘代反应生成化合物29；SS5、脱卤反应，化合物29脱碘生成化合物30；SS6、脱甲苷反应，化合物30脱去甲基生成化合物31；SS7、氧化反应，化合物31氧化生成关键起始原料化合物16； 。
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百度查询： 江苏联环药业股份有限公司 一类C，O-螺环芳基糖苷化合物的制备方法
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