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作为α5-GABAA受体调节剂的杂环化合物及其用途 

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摘要:本发明提供了式I所示杂环化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;该化合物对α5‑GABAA受体具有调节功能,

主权项:1.一种如式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药: 其中,X1为N或C;X2为N、O、S或CR5;虚线表示单键或双键;m选自0、1、2、3、4或5;环A不存在或选自苯环、5-6元杂芳环;其中,当环A不存在时,m为1,R1与X1相连;R1选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C3-7环烷基或3-6元杂环烷基;所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C3-7环烷基或3-6元杂环烷基任选地被1-4个选自下列基团的取代基取代:氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基;R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、3-7元杂环烷基或5-6元杂芳基;所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、3-7元杂环烷基或5-6元杂芳基任选地被1-4个选自下列基团的取代基取代:氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基;L选自-CH2-O-、-CHR6-O-或-C=O-NRa-;环B选自5-14元杂芳环;n选自0、1、2、3、4、5、6、7或8;环D不存在或选自4-6元杂环烷基、3-6元环烷基;p为0、1、2、3、4、5、6或7;R3和R4各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、氧代、-C0-6烷基-C=ORa-C0-6烷基、-C0-6烷基-C=OORa-C0-6烷基、-C0-6烷基-C=ONRaRb-C0-6烷基、-C0-6烷基-NRaRb-C0-6烷基、-C0-6烷基-NRaC=ORb-C0-6烷基、-C0-6烷基-NRaSO2Rb-C0-6烷基、-C0-6烷基-SO2Ra-C0-6烷基、-C0-6烷基-SO2NRaRb-C0-6烷基、C1-6烷基、C3-7环烷基、3-6元杂环烷基、6-10元杂芳基;所述C1-6烷基、C3-7环烷基、3-6元杂环烷基、6-10元杂芳基任选地被1-4个选自下列基团的取代基取代:氘、卤素、氧代、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C3-7环烷基;M不存在或选自O;R5选自氢、氘、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-7环烷基;所述C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-7环烷基任选地被1-4个选自下列基团的取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C3-7环烷基;R6选自氘、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-7环烷基;所述C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-7环烷基任选地被1-4个选自下列基团的取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C3-7环烷基;Ra和Rb各自独立地选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、-C0-6烷基-S=O2-C0-6烷基、-C0-6烷基-P=O2-C0-6烷基、C1-6烷基或3-6元杂环烷基,其中所述C1-6烷基任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代:卤素、羟基、-OC1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、-OC=OC1-6烷基或-NC1-6烷基C1-6烷基;且所述3-6元杂环烷基是含有0、1、2或3个N原子和0、1或2个选自O和S原子的单环。

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百度查询: 武汉人福创新药物研发中心有限公司 人福医药集团股份公司 作为α5-GABAA受体调节剂的杂环化合物及其用途

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