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用于调节STING的苯并噻吩、噻吩并吡啶和噻吩并嘧啶衍生物 

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摘要:式I的化合物,其中,W是O或NH;A1是CRA或N;A2是CRB或N;A3是CRC或N;A4是CRD或N;其中A1、A2、A3、和A4中不超过两个可以是N;RA、RB、RC和RD中的一个或两个如果存在的话选自H、F、Cl、Br、Me、CF3、环丙基、氰基、OMe、OEt、CH2OH、CH2OMe和OH;其余的RA、RB、RC和RD如果存在的话是H;RN1是H或Me;RC2和RC3中的一个是C=ONH2;另一个选自H、Cl、F、Br、Me、OMe、OEt、氰基、CF3、CH2OH、CH2OMe、C2‑4烯基和C5杂环基;RC1和RC4独立地选自H、Cl、F、Br、Me、OMe、OEt、氰基、CF3、CH2OH、CH2OMe、C2‑4烯基和C5杂环基。

主权项:1.式I的化合物: 其中:W是O或NH;R1选自:iH;iiC3-6环烷基;iii3至7元杂环基,其任选地被选自以下的基团取代:甲基;和-C=OOR,其中R选自C1-4烷基基团、3至7元杂环基基团或苯基基团;和iv直链或支链C1-4烷基,其任选地被选自以下的基团取代:-O-C1-4烷基;-NRR',其中R和R'独立地选自H和C1-4烷基;-C=ONRR',其中R和R'独立地选自H和C1-4烷基;-NRC=OR',其中R和R'独立地选自H和C1-4烷基;-OC=OR,其中R选自C1-4烷基基团、3至7元杂环基或苯基基团;-OC=OOC1-4烷基;-NHC=OOC1-4烷基;-OC=ONR'R”,其中R'和R”独立地选自H和C1-4烷基;苯基;-POOC1-4烷基2;任选地被选自甲基和氧代的基团取代的3至7元杂环基;和天然存在的氨基酸,其任选地被选自甲基、–CO-CH3和boc的基团N-取代;A1是CRA或N;A2是CRB或N;A3是CRC或N;A4是CRD或N;其中A1、A2、A3、和A4中不超过两个是N;RA、RB、RC和RD中的一个或两个,如果存在的话,选自H、F、Cl、Br、Me、CF3、环丙基、氰基、OMe、OEt、CH2OH、CH2OMe和OH;其余的RA、RB、RC和RD,如果存在的话,是H;RN1是H或Me;RC2和RC3中的一个是C=ONH2;另一个选自H、Cl、F、Br、Me、OMe、OEt、氰基、CF3、CH2OH、CH2OMe、C2-4烯基和5元杂环基;RC1和RC4独立地选自H、Cl、F、Br、Me、OMe、OEt、氰基、CF3、CH2OH、CH2OMe、C2-4烯基和5元杂环基;以及其中每个杂环基包含1个或2个选自N和O的杂原子。

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