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摘要：本发明提供一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的高烯丙基骨架化合物具有式I所示结构；本发明提供的制备方法合成步骤简单，在酸的催化下可以实现高烯丙基类化合物的构建。本发明提供的高烯丙基骨架化合物可以用于制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，体外活性测试数据表明，本发明提供的高烯丙基类化合物针对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制活性，其IC50值可达到1μM以下，具有广阔的应用前景。
主权项：1.一种高烯丙基类化合物，其特征在于，所述高烯丙基类化合物具有如下式I所示结构： 其中，X选自硫或磺酰基；R1、R2各自独立地选自取代或未取代的C6-C12芳基；所述取代的取代基各自独立地选自C1-C6烷基、C2-C6烷氧基烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C12杂环烷基中的任意一种；所述R3、R4各自独立地选自未取代或Rc取代的C1-C6烷基，所述Rc选自OTBS或OBn；或者所述R3、R4连接形成环Cm；所述环Cm选自未取代或Rd取代的C3-C12环烷基、未取代或Rd取代的C3-C12环烯基、未取代或Rd取代的C2-C12杂环基中的任意一种；所述Rd选自C1-C6烷基、酰基或磺酰基中的任意一种；G选自氢或选自以下结构中的任意一种： DG选自氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C12芳基中的任意一种；所述取代的取代基选自卤素； 表示化学键是顺式或反式构型；表示基团的连接位点。
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百度查询： 上海中医药大学 一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用
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