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申请/专利权人：荣山医药股份有限公司

申请日：2023-06-07

公开（公告）日：2025-01-17

公开（公告）号：CN119325379A

专利技术分类：.....与碳环稠合的，例如吲唑[2006.01]

专利摘要：本发明涉及吲唑大环化合物，含有大环化合物的药物组合物，以及使用大环化合物治疗疾病如癌症的方法，所述方法包括施用治疗上有效量的化合物给有需要的个体。

专利权项：1.一种式I化合物 其中环A为5-到10-元亚杂芳基；环B为5-到10-元亚杂芳基或C6-C10亚芳基；各L独立地为-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6CO-、-CONR6-、-NR6-、-NR6SO-、-SONR6-、-NR6SO2-、-SO2NR6-或-CR7R8-，限制条件为Lp不包含O-O、S-O或N-N键，并且Lp到-NR3-的共价连接点不形成-N-N-或-O-N-键；当存在时，各R1和R2独立地为氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-到10-元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-到10-元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORc、-OCORc、-OCONRcRd、-OC＝NNRcRd、-OSORc、-OSO2Rc、-OSONRcRd、-OSO2NRcRd、-SRc、-SORc、-SO2Rc、-SONRcRd、-SO2NRcRd、-NRcRd、-NRcCORd、-NCORcCORd、-NRcCOORd、-NRcCONRcRd、-NRcC＝NNRcRd、-NRcSORd、-NRcSO2Rd、-NRcSONRcRd、-NRcSO2NRcRd、-CORc、-COORc、-CONRcRd、-C＝NNRcRd、-PRcRd、-PORcRd、-PO2RcRd、-PONRcRd、-PO2NRcRd、-POORc、-PO2ORc、-CN或-NO2取代；R3为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-到10-元杂芳基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-到10-元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经-ORc、-OCORc、-OCONRcRd、-OC＝NNRcRd、-OSORc、-OSO2Rc、-OSONRcRd、-OSO2NRcRd、-SRc、-SORc、-SO2Rc、-SONRcRd、-SO2NRcRd、-NRcRd、-NRcCORd、-NCORcCORd、-NRcCOORd、-NRcCONRcRd、-NRcC＝NNRcRd、-NRcSORd、-NRcSO2Rd、-NRcSONRcRd、-NRcSO2NRcRd、-CORc、-COORc、-CONRcRd、-C＝NNRcRd、-PRcRd、-PORcRd、-PO2RcRd、-PONRcRd、-PO2NRcRd、-POORc、-PO2ORc、-CN或-NO2取代；各R4独立地为氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-到10-元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基和5-到10-元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；R5为H、氘、-CORc、-COORc、-CONRcRd、-PO2RcRd、-PO2NRcRd、-PO2ORc或-SO2ORc；当存在时，各R6独立地为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-到10-元杂芳基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基或5-到10-元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经-ORc、-OCORc、-OCONRcRd、-OC＝NNRcRd、-OSORc、-OSO2Rc、-OSONRcRd、-OSO2NRcRd、-SRc、-SORc、-SO2Rc、-SONRcRd、-SO2NRcRd、-NRcRd、-NRcCORd、-NCORcCORd、-NRcCOORd、-NRcCONRcRd、-NRcC＝NNRcRd、-NRcSORd、-NRcSO2Rd、-NRcSONRcRd、-NRcSO2NRcRd、-CORc、-COORc、-CONRcRd、-C＝NNRcRd、-PRcRd、-PORcRd、-PO2RcRd、-PONRcRd、-PO2NRcRd、-POORc、-PO2ORc、-CN或-NO2取代；各R7和R8独立地为H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基、5-到10-元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基和5-到10-元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；或R7和R8二者与其所连接的碳一起任选地组合以形成C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基，其中R7和R8二者一起时形成的C3-C6环烷基或3-到7-元杂环烷基中的各氢原子独立地任选地经-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；各Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf独立地选自由H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基、C1-C6亚烷基-C6-C10芳基、5-到10-元杂芳基和C1-C6亚烷基-5-到10-元杂芳基组成的群组，或Ra和Rb或Rc和Rd或Re和Rf与其所连接的原子一起形成3-到7-元杂环烷基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-到7-元杂环烷基、C6-C10芳基、C1-C6亚烷基-C6-C10芳基、5-到10-元杂芳基或C1-C6亚烷基-5-到10-元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-OH、-OC1-C6烷基、-OCO-H或C1-C6烷基、-OCONH或C1-C6烷基2、-OCONC2-C6亚烷基、-OSO-H或C1-C6烷基、-OSO2-H或C1-C6烷基、-OSONH或C1-C6烷基2、-OSONC2-C6亚烷基、-OSO2NH或C1-C6烷基2、-OSO2NC2-C6亚烷基、-SH或C1-C6烷基、-SOH或C1-C6烷基、-SO2H或C1-C6烷基、-SONH或C1-C6烷基2、-SONC2-C6亚烷基、-SO2NH或C1-C6烷基2、-SO2NC2-C6亚烷基、-NH或C1-C6烷基2、-NC2-C6亚烷基、-NH或C1-C6烷基CO-H或C1-C6烷基、-NH或C1-C6烷基COOH或C1-C6烷基、-NH或C1-C6烷基CONH或C1-C6烷基2、-NH或C1-C6烷基CONC2-C6亚烷基、-NH或C1-C6烷基SO-H或C1-C6烷基、-NH或C1-C6烷基SO2H或C1-C6烷基、-NH或C1-C6烷基SONH或C1-C6烷基2、-NH或C1-C6烷基SONC2-C6亚烷基、-NH或C1-C6烷基SO2NH或C1-C6烷基2、-NH或C1-C6烷基SO2NC2-C6亚烷基、-CO-H或C1-C6烷基、-COOH或C1-C6烷基、-CONC2-C6亚烷基、-PH或C1-C6烷基2、-PC2-C6亚烷基、-POH或C1-C6烷基2、-POC2-C6亚烷基、-PO2H或C1-C6烷基2、-PO2C2-C6亚烷基、-PONH或C1-C6烷基2、-PONC2-C6亚烷基、-PO2NH或C1-C6烷基2、-PO2NC2-C6亚烷基、-POOH或C1-C6烷基、-PO2OH或C1-C6烷基、-CN或-NO2取代；m为0、1、2或3；n为0、1、2、3或4；p为3、4、5、6或7；并且q为0、1或2或其药学上可接受的盐。

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