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申请/专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

申请日：2023-06-07

公开（公告）日：2025-01-17

公开（公告）号：CN119325476A

专利技术分类：..迫位稠合系[2006.01]

专利摘要：本发明描述了Nav1.8电压门控钠离子通道的小分子抑制剂，包括式I、II、III、IV和V化合物。本发明还公开了含有式I、II、III、IV和V化合物的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于抑制Nav1.8电压门控钠通道和治疗Nav1.8介导的疾病例如疼痛和疼痛相关疾病以及心血管疾病，例如心房颤动的用途。

专利权项：1.式I-a的化合物： 或其互变异构体，或其药学上可接受的盐，其中：Y为O或S；X1为氮或CR1，X2为氮或CR2，X3为氮或CR3，和X4为氮或CR4，前提是X1、X2、X3和X4中至多两个是氮；环A为： 其中代表与式I-a的双环核的氮原子的共价键，并且代表与式I-a的L的共价键；R1、R2、R3和R4各自独立地为氢、卤素、氰基、-NRaRb、-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基-，或卤代C1-C6烷氧基-；X5为N或CR5；R5和R5a各自独立地为氢、卤素，或-C1-C6烷基；R6、R7和R8各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基-，或卤代C1-C6烷氧基-；Ra和Rb各自独立地为氢、-C1-C6烷基，或卤代C1-C6烷基-；R15和R16各自独立地为氢或氘；和L为C3-C6亚烯基、-NHCH2CH2NHCH2-、-NHCH2CH2OCH2-、式L-ia的二价连接基、或式L-iia的二价连接基: 其中：X8和X9各自独立地为-CR9R10-，其中R9和R10各自独立地为氢或-C1-C3烷基；Rd为氢或-C1-C3烷基；r为1、2、3或4；s为1、2、3或4；r与s之和为2、3、4或5；和 代表与式I-a中环A的共价键，且代表与式I-a中苯环的共价键； 其中：X6为-NRc-或-CH2-；X7为-CR11R12-、-O-或-NH2-，其中R11和R12各自独立地为氢或-C1-C3烷基，前提是当X7为-NH2-时，X6为-CH2-；每个X10独立地为-CR13R14-，其中R13和R14各自独立地为氢或-C1-C3烷基；Rc为氢或-C1-C3烷基；q为1、2、3或4；和 代表与式I-a中环A的共价键，且代表与式I-a中苯环的共价键。

百度查询： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 含氮缩合2,3-二氢喹唑啉酮化合物作为NAV1.8抑制剂