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申请/专利权人：细胞内治疗公司

申请日：2023-03-14

公开（公告）日：2025-01-21

公开（公告）号：CN119343348A

专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]

专利摘要：本发明涉及如本文所述的游离、固体、可药用盐和或基本上纯形式的特定取代的杂环稠合γ‑咔啉类化合物、其药物组合物和用于治疗涉及5‑HT2A受体、血清素转运蛋白SERT、涉及多巴胺D1和D2受体信号传导系统的通路和或μ‑阿片样物质受体的疾病的方法。

专利权项：1.式I化合物 其中：R1是H、C1-6烷基、-CO-O-CRaRbRc、-CO-O-CH2-O-CRaRbRc或-CR6R7-O-CO-R8；R2和R3独立地选自H、D、C1-6烷基例如甲基、C1-6烷氧基例如甲氧基、卤代例如F、氰基或羟基；或者其中R2和R3和它们共同连接的碳一起形成基团-CH2CH2-，或者其中R2和R3和它们连接的碳不存在；L是C1-6亚烷基例如亚乙基、亚丙基或亚丁基、C1-6烷氧基例如丙氧基或丁氧基、C2-3烷氧基C1-3亚烷基例如CH2CH2OCH2、C1-6烷基氨基或N-C1-6烷基C1-6烷基氨基例如丙基氨基或N-甲基丙基氨基、C1-6烷硫基例如-CH2CH2CH2S-、C1-6烷基磺酰基例如-CH2CH2CH2SO2-、或-C1-6烷基-CO-例如4-丁酰基，其各自任选被一个或多个R4部分取代；R4各自独立地选自C1-6烷基例如甲基、C1-6烷氧基例如甲氧基、卤代例如F、氰基、羟基、氨基-NH2、C1-6烷基芳基例如苄基、C1-6烷氧基芳基例如苄氧基、芳基氧基例如苯氧基、-CO-芳基、-CO-C1-6烷基、-COOH、-CONH2、-CONHC1-6烷基、和CONC1-6烷基C1-6烷基；Z选自芳基例如苯基和杂芳基例如噻吩基、呋喃基、吡啶基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并异噁唑基、甲基或OH，各自任选被一个或多个R4部分取代，任选地其中Z是未被取代的；R8是-CRaRbRc、-O-CRaRbRc、或-NRdRe；Ra、Rb和Rc各自独立地选自H和C1-24烷基；Rd和Re各自独立地选自H和C1-24烷基；R6和R7各自独立地选自H、C1-6烷基、羧基和C1-6烷氧基羰基；条件是，如果Z是芳基或杂芳基，则取代基Z上的至少一个基团R4选自氨基-NH2、C1-6烷基芳基例如苄基、C1-6烷氧基芳基例如苄氧基、芳基氧基例如苯氧基、-CO-芳基、-CO-C1-6烷基、-COOH、-CONH2、-CONHC1-6烷基和CONC1-6烷基C1-6烷基；游离形式或盐形式例如可药用盐形式、例如分离或纯化的游离形式或盐形式例如可药用盐形式。

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