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恭喜杭州朱养心药业有限公司唐建飞获国家专利权

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龙图腾网恭喜杭州朱养心药业有限公司申请的专利非布司他和中间体及其合成获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN111072591B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201911363646.5,技术领域涉及:C07D277/56;该发明授权非布司他和中间体及其合成是由唐建飞;马雯霞;何海珍;郭艳超;赵福斌;张群设计研发完成,并于2019-12-26向国家知识产权局提交的专利申请。

非布司他和中间体及其合成在说明书摘要公布了:本发明涉及非布司他和中间体及其合成。具体涉及一种合成2‑3‑甲醛基‑4‑羟基苯基‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯的方法,该方法包括如下操作步骤:1使反应物2‑4‑羟基苯基‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯添加至多聚磷酸和甲烷磺酸的混合物中,搅拌均匀;2在搅拌下向上述反应混合物中添加达夫反应试剂六亚甲基四胺,继续反应,冷却;3加入饱和冰盐水,析出固体,过滤,用水清洗固体至中性,干燥,即得。还涉及一种2‑3‑甲醛基‑4‑羟基苯基‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯以及其用于制备非布司他的用途。本发明方法具有优良的性能。

本发明授权非布司他和中间体及其合成在权利要求书中公布了:1.合成2-3-甲醛基-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的方法,该方法包括如下操作步骤:1使反应物2-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯添加至预先加热至70~100℃的多聚磷酸、甲烷磺酸、环己烷、硼酸组成的均匀混合物中,搅拌均匀;2在搅拌下向上述反应混合物中添加达夫反应试剂六亚甲基四胺,在70~100℃的温度下继续反应4~8小时,反应完毕后使反应混合物冷却至35~40℃;3向冷却的反应混合物中缓缓加入饱和冰盐水,待析出固体后过滤,用水清洗固体至中性,干燥,即得;其中,多聚磷酸的添加量是2-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯量的1.5~3摩尔倍,甲烷磺酸的添加量是2-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯量的2~4摩尔倍,环己烷的添加量是2-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯量的0.02~0.05摩尔倍,硼酸的添加量是2-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯量的0.002~0.01摩尔倍,六亚甲基四胺的添加量是2-4-羟基苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯量的1~1.5摩尔倍。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人杭州朱养心药业有限公司,其通讯地址为:310018 浙江省杭州市经济技术开发区11号大街10号朱养心药业;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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