恭喜厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司林铭贵获国家专利权
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龙图腾网恭喜厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司申请的专利一种侧链含功能性基团的阳离子脂质及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117377651B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202380010167.3,技术领域涉及:C07C229/02;该发明授权一种侧链含功能性基团的阳离子脂质及其应用是由林铭贵;林昇;陈丹丹;王爱兰;林聪明;朱琦;翁文桂;刘超;袁金春设计研发完成,并于2023-01-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种侧链含功能性基团的阳离子脂质及其应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种新型的阳离子脂质及其聚乙二醇化衍生物,以及包含其的阳离子脂质体、阳离子脂质体核酸药物组合物和阳离子脂质体核酸药物组合物制剂。本发明提供了一种式1所示结构的可电离脂质化合物,该化合物在生理pH下较少电离或呈电中性,在偏酸性条件下有较大程度的电离,具有较低的体循环毒性和较高的内体逃逸能力;该化合物的极性头部具有可电离的叔胺基团,侧链可带有功能性基团,尾链可含有易降解连接键;含有该化合物的阳离子脂质体具有较高的核酸药物复合能力、血清稳定性,无明显细胞毒性,同时具有高的转染效率。本发明提供的阳离子脂质体与传统脂质体相比,具有更高的核酸递送与转染效率,可以作为新型载体功能试剂在核酸类药物、疫苗中进行应用。
本发明授权一种侧链含功能性基团的阳离子脂质及其应用在权利要求书中公布了:1.一种阳离子脂质,其特征在于,结构如通式1所示: 其中,N为氮支化中心;L1、L2各自独立地为-OC=O-、-C=OO-、-OC=OO-、-C=OOCH2yOC=O-、-OC=OCH2yOC=O-、-C=OOCH2yC=OO-、-OC=OCH2yC=OO-中任一种,其中y为2-8的整数;L3为三价连接基,与R3构成侧链为R3的二价连接基-L3R3-;B1、B2各自独立地为C1-30亚烷基;R1、R2各自独立地为C2-30脂肪烃基或含1-2个O的C2-30脂肪烃衍生物残基;R3为-CH2h-R01或-CH2f-Z3-CH2g-R01;其中,h为0-6的整数,f为0、1或2,g为2、3或4,Z3为-O-,R01为-OH;R4为以下结构中任一种: 所述-L3R3-的结构为所述亚烷基、脂肪烃基、脂肪烃衍生物残基各自独立地为未取代的;或其盐、互变异构体、立体异构体或溶剂化物。
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