恭喜江西科睿药业有限公司王兴斌获国家专利权
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龙图腾网恭喜江西科睿药业有限公司申请的专利PARP抑制剂的中间体化合物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114276301B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202011029644.5，技术领域涉及：C07D237/32；该发明授权PARP抑制剂的中间体化合物及其制备方法和应用是由王兴斌;付敏;欧阳婷;蔡群芳设计研发完成，并于2020-09-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本PARP抑制剂的中间体化合物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了：本发明提供了PARP抑制剂如奥拉帕利、1‑环丙基‑2‑1S,4S‑5‑2‑氟‑5‑4‑氧‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基甲基苯甲酰‑2,5‑二氮杂双环[2,2,1]庚烷‑2‑基乙烷‑1,2‑二酮等的中间体化合物式I、化合物式II、制备方法以及该中间体在制备PARP抑制剂或PARP抑制剂关键中间体化合物式A中的应用，克服了现有制备工艺生产成本高、反应条件苛刻、反应副产物多的问题，适合工业化生产。
本发明授权PARP抑制剂的中间体化合物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种化合物式A的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一、偶联反应和wittig缩合反应：邻羧基苯甲醛与亚磷酸二酯在碱的存在下于溶剂中反应生成中间态溶液，所述碱为叔戊醇钠或乙醇钠；中间态溶液再与4-氟-3-卤苯甲醛在碱性条件下缩合反应生成化合物式I，所述碱性条件中的碱为三乙胺；步骤二、肼解反应：化合物式I在溶剂中与肼反应成化合物式II；步骤三、格氏反应：化合物式II在溶剂中与镁生成格式试剂再与二氧化碳反应成化合物式A；其反应方程式如下： 其中，R为甲基或乙基；X为Cl或Br；步骤一中，所述溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、甲苯中的一种或多种；步骤二中，反应温度为55～65℃；所述肼为80％水合肼、50％水合肼、盐酸肼、硫酸肼中的一种；所述溶剂为四氢呋喃和或甲基四氢呋喃；步骤三中，溶剂为四氢呋喃和或甲基四氢呋喃；所述反应的pH为3～4。
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