恭喜澳门科技大学王晓琳获国家专利权
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龙图腾网恭喜澳门科技大学申请的专利一种酶响应型二氧化硅纳米制剂、制备方法及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115475255B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210795969.7,技术领域涉及:A61K47/69;该发明授权一种酶响应型二氧化硅纳米制剂、制备方法及应用是由王晓琳;宋柯辰;肖翊设计研发完成,并于2022-07-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种酶响应型二氧化硅纳米制剂、制备方法及应用在说明书摘要公布了:本发明属于药物制剂应用技术领域,提供了一种酶响应型二氧化硅纳米制剂、制备方法及应用。本发明拟采用辛伐他汀作为模型药物,然后将聚乙烯亚胺和透明质酸在介孔二氧化硅纳米粒外表面逐层修饰形成一种酶响应型二氧化硅纳米制剂。其制备步骤如下:1在碱性条件下合成介孔二氧化硅纳米粒;2将辛伐他汀负载到纳米颗粒的孔道之中;3分别将聚乙烯亚胺和透明质酸逐层包覆在介孔二氧化硅纳米颗粒的外表面,最终得到一种酶响应型二氧化硅纳米制剂。本发明的一种酶响应型二氧化硅纳米制剂拥有粒径均匀、分散性好、高载药量和低毒性的特点,并且可以在病灶部位高浓度酶环境下触发酶响应特性释放药物来提高其抗动脉粥样硬化效果。
本发明授权一种酶响应型二氧化硅纳米制剂、制备方法及应用在权利要求书中公布了:1.一种具有酶响应性的二氧化硅纳米制剂,其特征在于:具有酶响应性的二氧化硅纳米制剂是将辛伐他汀载入介孔二氧化硅纳米粒,然后通过将聚乙烯亚胺和透明质酸在介孔二氧化硅纳米粒外表面的逐层修饰形成,所制备纳米粒水合粒径为100~220nm;具有酶响应性的二氧化硅纳米制剂的制备方法包括如下步骤:1在碱性环境下制备介孔二氧化硅纳米粒,干燥煅烧后得到介孔二氧化硅纳米粒粉末;2将介孔二氧化硅纳米粒和辛伐他汀溶于溶剂中,反应至完全后收集样品,得到包载辛伐他汀的介孔二氧化硅纳米粒;3将聚乙烯亚胺加入到2中获得的包载辛伐他汀的介孔二氧化硅纳米粒中,反应完全后收集样品,获得聚乙烯亚胺修饰的包载辛伐他汀的介孔二氧化硅纳米粒;4将活化后的透明质酸钠加入到3中获得的聚乙烯亚胺修饰的包载辛伐他汀的介孔二氧化硅纳米粒中反应,反应完全后收集样品,最终得到一种酶响应型二氧化硅纳米制剂;1中,将十六烷基溴化铵和氢氧化钠溶于超纯水中,搅拌加热至80℃,待溶液完全澄清后,加入无水乙醇,再搅拌5min,然后缓慢滴入正硅酸乙酯溶液,在80℃下反应2h,经离心、蒸馏水洗涤3次,甲醇洗涤1次,然后将产物转移到蒸发皿中,在恒温烘箱中烘干一夜,待产物完全干燥后,转移到马弗炉,550℃下煅烧5h,最终得到白色粉末,产物记录为介孔二氧化硅纳米粒MSN;2中,MSN和辛伐他汀SIM混合于二氯甲烷中,超声10min使其分散均匀后在室温下搅拌24小时,接下来,离心去除上清液,剩余固体在真空烘箱中室温干燥24小时后,产物记为辛伐他汀负载的介孔二氧化硅纳米粒SIM@MSN;3中称取SIM@MSN分散在PBS中,500rpm转速下,在纳米溶液中缓慢滴加100μlPEI溶液,常温搅拌30min,然后将产物离心,水洗涤3次,4度保存,记为辛伐他汀负载的聚乙烯亚胺包覆的介孔二氧化硅纳米粒SIM@PEI-MSN;4中,HA、NHS和EDC溶解在超纯水中并搅拌1h活化羧基,然后加入SIM@PEI-MSN,超声分散10min后继续搅拌24h,然后将产物离心,水洗涤3次,冷冻干燥过夜,产物记为一种酶响应型二氧化硅释纳米制剂SIM@HA-MSN。
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