恭喜英国贝尔法斯特女王大学;可劳迈戴斯有限公司M·尤金妮娅·米高德获国家专利权
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龙图腾网恭喜英国贝尔法斯特女王大学;可劳迈戴斯有限公司申请的专利烟酰基核苷和还原的烟酰基核苷、其改性衍生物、其磷酸化的类似物、其腺苷二核苷酸共轭物、以及其新颖结晶形式的有效且可规模化的合成获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN110662542B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201780082980.6,技术领域涉及:A61K31/455;该发明授权烟酰基核苷和还原的烟酰基核苷、其改性衍生物、其磷酸化的类似物、其腺苷二核苷酸共轭物、以及其新颖结晶形式的有效且可规模化的合成是由M·尤金妮娅·米高德;P·瑞德帕斯;K·克罗西;理查德·坎宁安;阿伦·埃里克森;理查德·尼加德;阿曼达·斯托尔约翰设计研发完成,并于2017-11-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本烟酰基核苷和还原的烟酰基核苷、其改性衍生物、其磷酸化的类似物、其腺苷二核苷酸共轭物、以及其新颖结晶形式的有效且可规模化的合成在说明书摘要公布了:本披露提供制备具有式I的烟酰基核苷化合物或衍生物的方法:其中X″、Z1、Z2、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8是本文中描述的,其还原类似物、其改性衍生物、其磷酸化的类似物、以及其腺苷二核苷酸共轭物、或其盐、其溶剂化物、或其前药;以及其新颖的结晶形式。
本发明授权烟酰基核苷和还原的烟酰基核苷、其改性衍生物、其磷酸化的类似物、其腺苷二核苷酸共轭物、以及其新颖结晶形式的有效且可规模化的合成在权利要求书中公布了:1.一种制备具有式I的化合物或其盐的方法: 其中X-是氯离子;Z2是NH;n是0;R1是氢;R2、R3、R4和R5各自独立地选自由以下各项组成的组:氢和-C1-C3烷基;R6、R7和R8各自独立地选自由以下各项组成的组:氢和-COC1-C8烷基;该方法包括以下步骤:a提供具有式2的化合物或其盐: 其中X’是氯;R6、R7和R8各自独立地选自由以下各项组成的组:-COC1-C8烷基;b用化学计量当量的具有式1的化合物或其盐处理该具有式2的化合物或其盐; 其中Z2是氮;m是2;n是0;每个R1是氢;R2、R3、R4和R5各自独立地选自由以下各项组成的组:氢和-C1-C3烷基;c在挤出机装置中挤出该具有式2的化合物或其盐,以及该具有式1的化合物或其盐,以便以大于0%的收率产生该具有式I的化合物或其盐,其中所述挤出机的旋转速度为100RPM,温度为50℃或70℃,存在1当量的MeCN,且化合物(2)的β-异头物与烟酰胺化合物(1)的摩尔比为1:1;以及d分离该具有式I的化合物或其盐。
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