恭喜无锡科华生物科技有限公司蒋道来获国家专利权
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龙图腾网恭喜无锡科华生物科技有限公司申请的专利一种3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116396316B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310319440.2，技术领域涉及：C07F5/02；该发明授权一种3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法是由蒋道来;艾青;刘山;刘涛;顾徐君设计研发完成，并于2023-03-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种3‑甲基苯并[d]恶唑‑23H‑酮‑5‑硼酸频哪醇酯的制备方法，属于有机合成技术领域。采用4‑羟基苯硼酸频哪醇酯为原料，首先与二碳酸二叔丁酯反应得到4‑叔丁氧羰氧基苯硼酸频哪醇酯，随后与卤代试剂发生卤代反应得到4‑叔丁氧羰氧基‑3‑卤‑苯硼酸频哪醇酯，最后与甲胺高压反应关环得到3‑甲基苯并[d]恶唑‑23H‑酮‑5‑硼酸频哪醇酯。该工艺方法操作简洁，后处理方便，避免用到钯催化剂和配体，提高经济性，总收率高达81％以上，纯度99％以上。
本发明授权一种3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种3-甲基苯并[d]恶唑-23H-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 其中：X=Cl、Br；第一步：将4-羟基苯硼酸频哪醇酯和DMAP在有机溶剂中混合，加入二碳酸二叔丁酯反应，得到4-叔丁氧羰氧基苯硼酸频哪醇酯；第二步：将4-叔丁氧羰氧基苯硼酸频哪醇酯溶于有机溶剂中，加入卤代试剂反应，得到4-叔丁氧羰氧基-3-氯溴-苯硼酸频哪醇酯；所述卤代试剂选自N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺；第三步：将4-叔丁氧羰氧基-3-氯溴-苯硼酸频哪醇酯与甲胺在催化剂存在下，高压釜内升温关环反应，得到3-甲基苯并[d]恶唑-23H-酮-5-硼酸频哪醇酯；所述甲胺选自40％甲胺水溶液，催化剂选自三乙胺或DBU；关环反应温度为110-130℃，压力为13-15atm。
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