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恭喜四川澄华生物科技有限公司李波获国家专利权

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龙图腾网恭喜四川澄华生物科技有限公司申请的专利一种制备艾沙康唑的主链中间体的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119661453B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510173386.4,技术领域涉及:C07D249/08;该发明授权一种制备艾沙康唑的主链中间体的方法是由李波;邓治荣;黄清东;董强;潘旭;张翔设计研发完成,并于2025-02-17向国家知识产权局提交的专利申请。

一种制备艾沙康唑的主链中间体的方法在说明书摘要公布了:本申请涉及药物合成技术领域,尤其涉及一种制备艾沙康唑的主链中间体的方法;所述方法包括:使用拆分剂将含有第一非对映异构体和第二非对映异构体的外消旋体进行拆分反应,得到第二非对映异构体;使用草酰氯和氨水将第二非对映异构体进行酰胺化反应,得到第一中间体;将三氯氧磷和所述第一中间体进行脱水反应,得到第二中间体;于有机溶剂和水中将碱性物质和所述第二中间体进行碱处理,使所述第二中间体发生α位构型翻转,得到艾沙康唑主链中间体M7。该方法利用艾沙康唑中间体M4的两个非对映异构体的外消旋体为原料,经过拆分反应、酰胺化反应、脱水反应和碱处理等步骤,成功合成了艾沙康唑主链中间体M7,且碱处理的转化率在69%以上。

本发明授权一种制备艾沙康唑的主链中间体的方法在权利要求书中公布了:1.一种制备艾沙康唑的主链中间体的方法,所述方法包括:使用拆分剂将含有第一非对映异构体和第二非对映异构体的外消旋体进行拆分反应,得到第二非对映异构体;使用草酰氯和氨水将所述第二非对映异构体进行酰胺化反应,得到第一中间体;将三氯氧磷和所述第一中间体进行脱水反应,得到第二中间体;于有机溶剂和水中将碱性物质和所述第二中间体进行碱处理,使所述第二中间体发生α位构型翻转,得到艾沙康唑主链中间体M7;其中,所述第一非对映异构体具有如式1所示的分子结构, ,式1;所述第二非对映异构体具有如式2所示的分子结构, ,式2;所述第一中间体具有如式3所示的分子结构, ,式3;所述第二中间体具有如式4所示的分子结构, ,式4;所述拆分剂为R-(+)-α-甲基苄胺,所述拆分剂的溶剂为乙酸乙酯和异丙醇;所述拆分反应的温度≥80℃,所述拆分反应的时间≥1h。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人四川澄华生物科技有限公司,其通讯地址为:611100 四川省成都市温江区永宁街道芙蓉大道二段733号10栋7层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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