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龙图腾网恭喜沈阳化工大学申请的专利一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116425731B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310209862.4，技术领域涉及：C07D407/04；该发明授权一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法是由孟艳秋;马俊佼;张续臣;张朝会;李雁;高磊设计研发完成，并于2023-03-07向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法在说明书摘要公布了：一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法，涉及一种抗癌水飞蓟宾衍生物及其制备方法，本发明通过对天然产物水飞蓟宾的化学结构改造及修饰，以水飞蓟宾为先导化合物，先使用丙酸酐对五个羟基进行酯化，重结晶得到中间体3,5,20,23‑四丙酸水飞蓟宾酯，进一步将中间体与酰氯、卤代烃和磺酰氯反应合成12个酯类、醚类、磺酸酯类水飞蓟宾衍生物I1～I12。MTT实验结果显示，合成的水飞蓟宾衍生物对人前列腺癌细胞PC‑3和DU145表现出抑制活性，抑制活性显著高于母体水飞蓟宾，其中衍生物I3的抑制活性最好，优于阳性对照药Flutamide。经研究表明，此类化合物可增强抗肿瘤活性。

本发明授权一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法在权利要求书中公布了：1.一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物制备方法，其特征在于，所述方法包括以下制备过程：3,5,7,20,23-五丙酸水飞蓟宾酯的合成：将2g,4mmol的水飞蓟宾溶于10mL吡啶中，在室温下混合搅拌，加入4mL的丙酸酐和7mg的DMAP，将混合有机物在室温下继续反应5min，TLC检测反应终点；其中，所述检测溶剂为氯仿：丙酮=10:1的混合溶剂；反应结束后，向反应混合物中倒入150mL冰水，重结晶析出白色固体，过滤，用石油醚洗涤，烘干得到白色粉末状固体3,5,7,20,23-五丙酸水飞蓟宾酯，产率95%，m.p.123-128℃；3,5,20,23-四丙酸水飞蓟宾酯的合成：将0.7620g,1mmol的中间体3,5,7,20,23-五丙酸水飞蓟宾酯溶于5mL吡啶中，在冰浴条件下迅速加入230µL的3-氨基丙醇，反应28s时迅速加入230µL冰醋酸对反应进行淬灭，TLC检测反应终点；其中，所述检测溶剂为氯仿：丙酮=10:1的混合溶剂；向反应混合物中加入250mL冰水，重结晶析出白色固体，过滤，用石油醚洗涤2~3次，烘干得到0.7006g淡黄色粉末状固体3,5,20,23-四丙酸水飞蓟宾酯，产率99.2%，m.p.135-140℃；化合物I3：7-二甲氨基甲酰氧基-3,5,20,23-四丙酸水飞蓟宾酯的合成：将119µL,1.3eq的3,5,20,23-四丙酸水飞蓟宾酯与二甲氨基甲酰氯反应过滤后得到粗品；粗品用重结晶纯化，反应经一系列后处理，得到0.5826g淡黄色粉末状固体衍生物I3，产率75%。

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