恭喜南京恒远科技开发有限公司计炜获国家专利权
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龙图腾网恭喜南京恒远科技开发有限公司申请的专利一种1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119161380B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411671591.5,技术领域涉及:C07F9/10;该发明授权一种1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂的合成方法是由计炜设计研发完成,并于2024-11-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种1‑棕榈酰基‑2‑油酰基卵磷脂的合成方法,通过使用顺式‑1,3‑O‑苄烯丙三醇为起始原料,用TBSCl保护裸露的羟基,加入DMDO反应开环,通过PPTS催化与DHPHMResin偶联,进行固相合成,通过含有TFA的有机溶剂脱除TBS保护基,与棕榈酸缩合,再通过三甲基碘硅烷脱除苄基保护基,与反油酸缩合,干燥后在PPTS、DCE的醇类混合溶剂中反应裂解,最后加入2‑氯‑2‑氧‑1,3,2‑二氧磷杂环戊烷、三乙胺、胆碱反应得到POPC。本发明的方法能够提高产品纯度和收率,提高反应效率,适合工业化生产。
本发明授权一种1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一:TBSCl与咪唑、顺式-1,3-O-苄烯丙三醇在溶剂中反应,保护顺式-1,3-O-苄烯丙三醇上裸露的羟基,生成中间体1;步骤二:中间体1与DMDO在溶剂中反应开环,生成中间体2;步骤三:中间体2通过PPTS催化,在溶剂中反应接上DHPHMResin,生成中间体3树脂;步骤四:将中间体3树脂加入固相合成柱中,通过与含有TFA的有机溶剂反应,脱除中间体3树脂上的TBS保护基,用DMF冲洗树脂;步骤五:将棕榈酸、缩合剂用DMF溶解后加入到固相合成柱中,与步骤四得到的树脂反应,用DMF冲洗得到的树脂;步骤六:将三甲基碘硅烷、DCM加入到固相合成柱中反应,脱除步骤五得到的树脂上的苄基保护基,用DMF冲洗树脂;步骤七:将反油酸、缩合剂用DMF溶解后加入到固相合成柱中,与步骤六得到的树脂反应,用DMF冲洗树脂,用甲醇收缩干燥;步骤八:将步骤七干燥后的树脂在混合有PPTS和DCE的醇类溶剂中反应裂解,得到中间体4;步骤九:中间体4与2-氯-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷、三乙胺在溶剂中反应,然后加入胆碱反应生成目标产物POPC;反应过程如下: 。
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