恭喜科赛普特治疗公司H·亨特获国家专利权
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龙图腾网恭喜科赛普特治疗公司申请的专利季吲哚糖皮质激素受体拮抗剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116113627B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180050361.5,技术领域涉及:C07D403/14;该发明授权季吲哚糖皮质激素受体拮抗剂是由H·亨特;L·杜菲;I·斯特鲁特;M·朱安诺;T·霍恩斯比;M·米尔斯;A·W·菲利普斯;J-P·瓦尔德设计研发完成,并于2021-06-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本季吲哚糖皮质激素受体拮抗剂在说明书摘要公布了:本发明提供了式I或II的化合物。式I或II化合物可用于药物制剂,并可用于调节糖皮质激素受体。
本发明授权季吲哚糖皮质激素受体拮抗剂在权利要求书中公布了:1.式IVa的化合物或其药学上可接受的盐: 其中R1是具有5至6个环成员和1至2个各自为N的杂原子的杂环烷基,苯基,或具有5至6个环成员和1至2个各自为N或S的杂原子的杂芳基,各自独立地被1至3个R1a基团取代;每个R1a独立地是氢,C1-3烷基,C1-3氘代烷基,C1-3烷氧基,C1-3羟烷基,卤素,C1-3卤代烷基,氧代,-CN,C3-6环烷基或具有3至5个环成员和1至2个各自为N或O的杂原子的杂环烷基;A1,A2和A4各自独立地为=CH-;A3为=CR2-;R2独立地是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羟基或-CN;每个R3a独立地是氢,-OH或氧代;R3b是C1-6烷基,C2-6炔基,C2-6烷氧基烷基,-C2-6炔基-C3-6环烷基,-C1-6烷基-C6-12芳基,-C2-6烯基-C6-12芳基,-C2-6炔基-C6-12芳基,-C1-6烷基-O-C6-12芳基,-C2-6烷氧基烷基-C6-12芳基,-CO-C6-12芳基,或-C1-6烷基-杂芳基,其中每个杂芳基具有5至10个环成员和1至3个独立地为N、O或S的杂原子,并且其中每个芳基和杂芳基被1至3个R3b3基团取代;每个R3b3是氢,C1-6烷基,C1-6羟烷基,卤素或C1-6卤代烷基;R4是C1-6烷基,C1-6卤代烷基,-CN,C3-8环烷基,具有1至3个各自独立为N,O或S的杂原子的3至8元杂环烷基,C6-12芳基或具有1至5个各自独立为N,O或S的杂原子的5至10元杂芳基,其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自独立地被1至5个R4a基团取代;每个R4a是氢,C1-6烷基,C1-6氘代烷基,C1-6烷氧基,C2-6烷氧基烷基,C1-6羟烷基,卤素,C1-6卤代烷基,-CN,-OH,氧代,-SO2R4b,-SO2NR4bR4c,C3-6环烷基,C6-12芳基或-O-C6-12芳基,其中每个芳基任选地被C1-6烷氧基取代;R4b和R4c分别为氢或C1-6烷基;L1不存在;L2不存在,–CH2-,-CO-,-COCH2-,-COCH2CH2-,-COCH2O-,-COCH23O-,或为-SO2-。
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