恭喜卡尔约药物治疗公司B·C·奥斯塔德获国家专利权
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龙图腾网恭喜卡尔约药物治疗公司申请的专利用于制备XPO1抑制剂以及用于制备XP01抑制剂的中间体的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114040909B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080048243.6，技术领域涉及：C07D249/08；该发明授权用于制备XPO1抑制剂以及用于制备XP01抑制剂的中间体的方法是由B·C·奥斯塔德;D·G·罗伊设计研发完成，并于2020-05-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于制备XPO1抑制剂以及用于制备XP01抑制剂的中间体的方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种用于制备作为合成塞利尼索Z‑3‑3‑3,5‑双三氟甲基苯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基‑N'‑吡嗪‑2‑基丙烯酰肼的有用关键中间体的Z‑3‑3‑3,5‑双三氟甲基苯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基丙烯酸称为结构式III的化合物的改进方法。该方法包括在催化剂、有机碱和含醚溶剂的存在下结构式I的化合物如本文描述与结构式II的化合物如本文描述的反应。所形成的结构式IIIa的化合物如本文描述的后续水解在不分离该结构式IIIa的化合物的情况下进行，从而以高的产率和立体选择性提供该结构式III的化合物。
本发明授权用于制备XPO1抑制剂以及用于制备XP01抑制剂的中间体的方法在权利要求书中公布了：1.一种制备由结构式III表示的化合物的方法， 该方法包括：使由结构式I表示的化合物与由结构式II表示的化合物， 在催化剂1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷-DABCO、选自Et3N、二异丙基乙胺-DIPEA、哌啶、吡啶、4-二甲氨基吡啶-DMAP的有机碱和溶剂2-甲基四氢呋喃-MeTHF的存在下反应以产生由结构式IIIa表示的化合物， 并且其中DABCO基于该由结构式I表示的化合物的量以从0.05至0.2摩尔当量的量存在；在不分离的情况下，使该由结构式IIIa表示的化合物与无机碱在异丙醇-IPA的存在下反应以产生由结构式III表示的化合物；其中该无机碱是LiOH、NaOH或KOH；并且分离该由结构式III表示的化合物，其中R是C2-C5烷基或C6-C18芳基。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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