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恭喜天津药业研究院股份有限公司李蕾获国家专利权

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龙图腾网恭喜天津药业研究院股份有限公司申请的专利16,17-双羟基甾体化合物的制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113861256B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010613401.X,技术领域涉及:C07J5/00;该发明授权16,17-双羟基甾体化合物的制备方法和应用是由李蕾;杨博设计研发完成,并于2020-06-30向国家知识产权局提交的专利申请。

16,17-双羟基甾体化合物的制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一种16,17‑双羟基甾体化合物的制备方法和应用,涉及化学合成技术领域。包括如下步骤:a式I化合物、路易斯酸和氮唑类化合物反应,得到式II化合物;b式II化合物、环状酰基过氧化物和水反应,然后在碱性条件下水解,得到式III化合物。本发明将路易斯酸和氮唑类化合物用于式I化合物的脱水反应中,操作简单,反应条件温和,能源成本低,安全系数高。本发明将环状酰基过氧化物用于式II化合物的氧化反应中,原子经济性好,副反应少,产品中不会带入过多杂质,易于实现和重复,没有重金属参与,绿色环保,更为安全,应用前景好。

本发明授权16,17-双羟基甾体化合物的制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种16,17-双羟基甾体化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: b式II化合物、环状酰基过氧化物、水和相转移催化剂,然后在碱性条件下水解,得到式III化合物;反应式如下: 其中,式II化合物和式III化合物结构式中所示的R1、R2、R3和R4彼此独立地选择,且: R1=H、甲基或卤素,卤素=F、Cl、Br或I; R2=H或卤素,卤素=F、Cl、Br或I; R3=H或羟基; R4=H、OH或OCOR5,R5为六个碳以内的烷基; 虚线为单键或双键; 所述环状酰基过氧化物选自5,6-二氧杂螺[2.4]庚烷-4,7-二酮、6,7-二氧杂螺[3.4]辛烷-5,8-二酮、2,3-二氧杂螺[4.4]壬烷-1,4-二酮或1S,4R-螺[双环[2.2.1]庚烷-2,4'-[1,2]二氧戊环]-3',5'-二酮中的一种或几种的组合; 所述相转移催化剂选自四甲基溴化铵、四丙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、三乙基苄基溴化铵或三乙基己基溴化铵中的一种或几种的组合; 所述水解采用碱试剂,所述碱试剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸钾中的一种或几种的组合。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人天津药业研究院股份有限公司,其通讯地址为:300457 天津市东丽区开发区西区新业九街北、新环西路东;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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