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吡喹酮合成工艺专利

发布时间:2018-11-27 11:10:05 来源:龙图腾网 导航: 龙图腾网> 最新专利技术> 吡喹酮合成工艺

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申请/专利权人:江苏工业学院;宜兴市新宇化学品厂

申请日:2005-03-01

公开(公告)日:2005-10-19

公开(公告)号:CN1683346A

专利技术分类:.与碳环或碳环系稠合[2006.01]

专利摘要:本发明是关于对吡喹酮合成工艺的改进,采用以β-苯乙胺、氨基乙酰卤盐酸盐、卤代乙醛缩醇及环己甲酰氯为原料,经缩合、环化、酰化合成吡喹酮。本发明方法具有具有原料价廉、易得、低毒,生产安全、工艺简单;氨基乙酰卤盐酸盐与β-苯乙胺缩合,活性适中且收率较高;卤代乙醛缩醇与中间体A的反应,因其中卤素易于脱除,反应易于进行,对提高收率也是有利的;其次,本发明合成反应条件缓和,常压操作,操作安全,合成步骤简洁,总收率可超过50%;并且合成过程排放废物少,污染小,是一种清洁高效合成工艺,生产成本可降低30%左右。

专利权项:1、一种吡喹酮合成工艺,其特征在于:第一步由β-苯乙胺与氨基乙酰卤盐酸盐,进行缩合反应,生成中间体A:N-β-苯乙基氨基乙酰胺,缩合反应温度为-20℃~80℃;第二步将所得中间体A与卤代乙醛缩醇在碱性条件下,进行缩合反应生成中间体B:N-2-苯基乙基-2-[2,2-二甲氧基乙基氨基]乙酰胺,缩合反应温度为0~150℃;第三步将所得中间体B在酸催化下环化生成中间体C:4-羰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪基[2,1-a]异喹啉,环化温度为-10℃~100℃;第四步将中间体C与环己甲酰氯,在-10℃~60℃反应生成目标产物吡喹酮。

百度查询: 江苏工业学院 宜兴市新宇化学品厂 吡喹酮合成工艺

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