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申请/专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日：2011-04-11
公开（公告）日：2013-02-27
公开（公告）号：CN102947289A
专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]
专利摘要：本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5mGluR5的变构调节剂的式I的乙炔基衍生物。式I中的变量在说明书中定义。
专利权项：1.式I的乙炔基衍生物其中U 是＝N-或＝CR5-；V 是-CH＝或-N＝；W 是＝CH-或＝N-；前提是U、V或W中仅一个可以是氮，R5是氢，甲基或卤素；Y是-NR6-，-O-，-CR7’R7-，-CH2O-或-CH2SO2-；其中R6是氢或低级烷基并且R7R7’相互独立地是氢，羟基，低级烷基或低级烷氧基；R1是苯基或杂芳基，其任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素，低级烷基或低级烷氧基；R2R2’相互独立地是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基，C3-C6-环烷基，CH2-低级烷氧基，或者可以与它们连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基或含有-CH2OCH2-的环；m是0，1或2；在m是1的情况下，R3R3’相互独立地是氢，低级烷基，CH2-低级烷氧基，或者可以与它们连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或者R3和R2可以与它们连接的碳原子一起形成C3-6-环烷基或含有-CH22OCH2-的环；n是0或1；在n是1的情况下，R4R4’相互独立地是氢，低级烷基，CH2-低级烷氧基，或者可以与它们连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；R4和R2可以与它们连接的碳原子一起形成C3-6-环烷基；或如果n是0并且Y是-NR6-，则R6和R2可以与它们连接的碳原子和氮原子一起形成C3-6-环烷基；或如果n和m是0，则R2和R7可以与它们连接的碳原子一起形成C3-6-环烷基；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和或光学异构体和或立体异构体。
百度查询： 霍夫曼-拉罗奇有限公司 芳基乙炔基衍生物
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